Modo di somministrazione:
La compressa deve essere deglutita con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere d'acqua). Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.
Ipertensione
Adulti
La dose è una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. Le compresse possono essere assunte con i pasti.
L'effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l'effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.
Associazione con altri agenti antiipertensivi
I beta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi.
Fino ad ora, è stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando il nebivololoè associato con idroclorotiazide 12,5-25 mg.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica o con funzione epatica compromessa sono limitati. Quindi in questi pazientil'uso del nebivololoè controindicato.
Anziani
In pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con età superiore a 75 anni, deve essere esercitata cautela e questi pazienti devono essere attentamente monitorati.
Bambini e adolescenti
L'uso del nebivololo non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni di età, a causa della insufficienza di dati su sicurezza ed efficacia.
Insufficienza cardiaca cronica (ICC)
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con un graduale aumento della dose finché non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento.
I pazienti devono presentare una insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le precedenti sei settimane. È raccomandato che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento di insufficienza cardiaca cronica.
Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le due settimane precedenti all'inizio del trattamento con nebivololo.
L'aumento iniziale della dose deve essere effettuato secondo le seguenti fasi a intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilità del paziente:
1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è di 10 mg di nebivololo una volta al giorno.
L'inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere attuati sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo minimo di 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) resti stabile.
Il verificarsi di eventi avversi può impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta può anche essere ridotta gradualmente e ristabilita come appropriato.
Durante la fase di aggiustamento della dose, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o di interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco AV).
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che ciò potrebbe causare un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca. Se l'interruzione è necessaria, la dose deve essere diminuita gradualmente divisa in due metà settimanalmente.
Pazienti con insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza renale da lieve a moderata perchè l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Non c'è alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica ≥ 250 µmol/l). Quindi, non è raccomandato l'uso di nebivololo in questi pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Quindi l'uso di NEBIVOLOLO ALTER 5 mgin questi pazienti è controindicato.
Anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose perchè l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente.
Bambini e adolescenti
Il nebivololo non è raccomandato in bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni di età a causa dell'insufficienza di dati su sicurezza e efficacia.
Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio con nebivololo.
Sintomi
Sintomi di sovradosaggio con beta-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
Trattamento
In caso di sovradosaggio o ipersensibilità, il paziente deve essere tenuto sotto stretta osservazione e curato in un reparto di terapia intensiva. Devono essere monitorati i livelli di glucosio nel sangue. L'assorbimento di qualunque residuo di farmaco ancora presente nel tratto gastro-intestinale può essere impedito con una lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo e un lassativo. Può essere necessaria la respirazione artificiale. Bradicardia e intense reazioni vagali devono essere trattate con somministrazione di atropina o metilatropina.
Ipotensione e shock devono essere trattati con plasma/sostituti del plasma e, se necessario, catecolamine.
L'effetto beta-bloccante può essere neutralizzato con la somministrazione endovenosa lenta di isoproterenolo cloridrato, iniziando con una dose di circa 5 µg/minuto, o dobutamina, iniziando con una dose di 2,5 µg/minuto, finchè non è stato ottenuto l'effetto desiderato.
Nei casi refrattari l'isoproterenolo può essere associato con dopamina. Se neanche questo dovesse produrre l'effetto desiderato, deve essere presa in considerazione la somministrazione endovenosa di glucagone 50-100 µg/kg endovena.
Se richiesto, l'iniezione deve essere ripetuta entro un'ora, e può essere seguita, se richiesto, da un'infusione endovenosa di glucagone 70 µg/kg/h. In casi estremi di bradicardia resistente al trattamento, deve essere introdotto un pacemaker.
Categoria farmacoterapeutica: Beta-bloccanti, selettivi.
Codice ATC: C07AB12
Il nebivololo è un racemo di due enantiomeri, SRRR-nebivololo (o d-nebivololo) e RSSS- nebivololo (o l-nebivololo). Esso unisce due attività farmacologiche:
è
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Entrambi gli enantiomeri del nebivololo sono rapidamente assorbiti dopo somministrazione orale. L'assorbimento del nebivololo non è influenzato dal cibo; il nebivololo può essere somministrato con o senza pasti.
Il nebivololo ...
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di genotossicità e potenziale carcinogenico.
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