Università degli Studi di MilanoFederazione Ordini Farmacisti Italiani
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Ayvakyt

Blueprint Medicines S.r.l
Ultimo aggiornamento: 22/04/2022




Cos'è Ayvakyt?

Ayvakyt è un farmaco a base del principio attivo Avapritinib, appartenente alla categoria degli Antineoplastici e nello specifico Altri inibitori proteinchinasi. E' commercializzato in Italia dall'azienda Blueprint Medicines S.r.l.

Ayvakyt può essere prescritto con Ricetta RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti.

Confezioni

Ayvakyt 100 mg 30 compresse rivestite con film
Ayvakyt 200 mg 30 compresse rivestite con film
Ayvakyt 300 mg 30 compresse rivestite con film

Informazioni commerciali sulla prescrizione

Titolare: Blueprint Medicines BV.
Concessionario: Blueprint Medicines S.r.l
Ricetta: RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti
Classe: C
Principio attivo: Avapritinib
Gruppo terapeutico: Antineoplastici
Forma farmaceutica: compressa rivestita

Indicazioni

Tumore stromale gastrointestinale (GIST) non resecabile o metastatico.
AYVAKYT è indicato come monoterapia per il trattamento di pazienti adulti con tumori stromali gastrointestinali (GIST) non resecabili o metastatici che presentano la mutazione del recettore alfa del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRA) D842V.
Mastocitosi sistemica avanzata (AdvSM)
AYVAKYT è indicato come monoterapia per il trattamento di pazienti adulti affetti da mastocitosi sistemica aggressiva (ASM), mastocitosi sistemica associata a neoplasia ematologica (SM-AHN) o leucemia mastocitaria (MCL), in seguito ad almeno una terapia sistemica.

Posologia

La terapia deve essere iniziata da un medico esperto nella somministrazione di terapia antitumorale.
Posologia per GIST
Per GIST, la dose iniziale raccomandata di Avapritinib è di 300 mg per via orale una volta al giorno, a stomaco vuoto (vedere “Modo di somministrazione“).
Il trattamento deve essere continuato fino a progressione della malattia o comparsa di tossicità inaccettabile.
La selezione dei pazienti per il trattamento del GIST non resecabile o metastatico positivo alla mutazione PDGFRA D842V deve essere basata su un metodo di analisi validato.
L'uso concomitante di avapritinib con inibitori forti o moderati del CYP3A dovrebbe essere evitato. Se l'uso concomitante con un inibitore moderato del CYP3A non può essere evitato, la dose iniziale di avapritinib deve essere ridotta da 300 mg a 100 mg per via orale una volta al giorno (vedere paragrafo 4.5).
Posologia per AdvSM
Per AdvSM la dose iniziale raccomandata di avapritinib è di 200 mg per via orale una volta al giorno, a stomaco vuoto (vedere “Modo di somministrazione“). Questa dose di 200 mg una volta al giorno è anche la dose massima raccomandata che non deve essere superata dai pazienti con AdvSM. Il trattamento deve essere continuato fino a progressione della malattia o comparsa di tossicità inaccettabile.
Il trattamento con avapritinib non è raccomandato in pazienti con conta piastrinica <50x109/L (vedere Tabella 2 e paragrafo 4.4).
L'uso concomitante di avapritinib con inibitori forti o moderati del CYP3A dovrebbe essere evitato. Se l'uso concomitante con un inibitore moderato del CYP3A non può essere evitato, la dose iniziale di avapritinib deve essere ridotta da 200 mg a 50 mg per via orale una volta al giorno (vedere paragrafo 4.5).
Modifiche della dose per reazioni avverse
Si può prendere in considerazione l'interruzione del trattamento con o senza riduzione della dose per la gestione delle reazioni avverse in base alla severità e alla presentazione clinica.
La dose deve essere modificata in base alla sicurezza e alla tollerabilità
La dose potrà essere ridotta ad intervalli di 100 mg sino ad una dose minima di 100 mg una volta al giorno.
Le riduzioni della dose raccomandata e le modifiche in caso di reazioni avverse sono indicate nelle Tabelle 1 e 2.
Tabella 1. Modifiche della dose raccomandata per AYVAKYT per reazioni avverse
Riduzione della dose
GIST (dose iniziale 300 mg)
AdvSM (dose iniziale 200 mg)
Prima
200 mg una volta al giorno
100 mg una volta al giorno
Seconda
100 mg una volta al giorno
50 mg una volta al giorno
Terza
-
25 mg una volta al giorno
Tabella 2. Modifiche della dose raccomandata per AYVAKYT per reazioni avverse
Reazioni avverse
Severità*
Modifica della dose
Pazienti con GIST o AdvSM
Emorragia intracranica
(vedere paragrafo 4.4)
Tutti i gradi
Interrompere AYVAKYT in modo permanente.
Effetti cognitivi**
(vedere paragrafo 4.4)
Grado 1
Continuare alla stessa dose, ridurre la dose o sospendere fino al miglioramento al basale o alla risoluzione. Riprendere alla stessa dose o a una dose ridotta.
Grado 2 o Grado 3
Interrompere la terapia fino al miglioramento al basale, al Grado 1 o alla risoluzione. Riprendere alla stessa dose o a una dose ridotta.
Grado 4
Interrompere AYVAKYT definitivamente.
Altro
(vedere anche paragrafo 4.4 e paragrafo 4.8)
Grado 3 o Grado 4
Interrompere la terapia fino a raggiungere un livello pari o inferiore al Grado 2. Riprendere alla stessa dose o a una dose ridotta, se sicuro.
Pazienti con AdvSM
Trombocitopenia
(vedere paragrafo 4.4)
Inferiore a 50x109/L
Interrompere la dose fino a quando la conta piastrinica non sarà >50x109/L, dopodiché riprendere a una dose ridotta (vedere Tabella 1). Se la conta piastrinica non ritorna superiore a 50x109/L considerare la trasfusione piastrinica.
* La severità delle reazioni avverse è classificata in base ai criteri terminologici comuni per gli eventi avversi (CTCAE) versione 4.03 e 5.0 del National Cancer Institute (NCI)
** Reazioni avverse con impatto sulle attività della vita quotidiana (ADL) per reazioni avverse di Grado 2 o superiore
Dosi mancate
Se una dose di avapritinib viene saltata, il paziente deve compensare la dose dimenticata, a meno che la dose successiva non sia programmata entro 8 ore (vedere “Modo di somministrazione“). Se la dose non è stata assunta almeno 8 ore prima della dose successiva, tale dose deve essere omessa e il paziente deve riprendere il trattamento con la dose successiva programmata.
Se dovesse vomitare dopo l'assunzione di una dose di avapritinib, il paziente non deve assumere una dose aggiuntiva, ma deve continuare con la dose successiva programmata.
Popolazioni speciali
Anziani
Non è raccomandato alcun aggiustamento del dosaggio per i pazienti di età pari o superiore a 65 anni (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione epatica
Non è raccomandato alcun aggiustamento del dosaggio per i pazienti con compromissione epatica lieve (bilirubina totale entro il limite superiore della norma [ULN] e aspartato aminotransferasi (AST) > ULN o bilirubina totale superiore a 1 - 1,5 volte ULN e qualsiasi AST) e compromissione epatica moderata (bilirubina totale > 1,5 - 3 volte ULN e qualsiasi AST). Avapritinib non è stato studiato in soggetti con compromissione epatica severa (classe Child-Pugh C) e pertanto il suo impiego in pazienti con compromissione epatica severa non può essere raccomandato (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione renale
Non è raccomandato alcun aggiustamento del dosaggio per i pazienti con compromissione renale lieve e moderata (clearance della creatinina [CLcr] 30-89 ml/min stimata mediante Cockcroft-Gault). Avapritinib non è stato studiato in pazienti con compromissione renale severa (CLcr 15-29 ml/min) o malattia renale allo stadio terminale (CLcr <15 ml/min), pertanto il suo impiego in pazienti con compromissione renale severa o malattia renale allo stadio terminale non può essere raccomandato (vedere paragrafo 5.2).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di AYVAKYT nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 0 e 18 anni non sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
AYVAKYT è per uso orale.
Le compresse devono essere assunte a stomaco vuoto almeno 1 ora prima o almeno 2 ore dopo un pasto (vedere paragrafo 5.2).
I pazienti devono deglutire la(e) compressa(e) intera(e) con un bicchiere d'acqua.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.


Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Emorragie
Nei pazienti con GIST non resecabile o metastatico e con AdvSM, Avapritinib è risultato associato a un aumento dell'incidenza di reazioni avverse, comprese reazioni avverse gravi e severi, come ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Principi attivi che possono avere un effetto su avapritinib
Forti e moderati inibitori del CYP3A
La co-somministrazione di avapritinib con un forte inibitore del CYP3A ha aumentato le concentrazioni plasmatiche ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni riportate su letteratura scientifica internazionale
Prima di prendere "Ayvakyt" insieme ad altri farmaci come “Aurantin - Soluzione (uso Interno)”, “Carbamazepina EG”, “Dintoina”, “Dintoinale”, “Fenitoina Hikma”, “Fenobarbitale Sodico Pfizer”, “Fenobarbitale Sodico Salf”, “Gamibetal Complex”, “Gardenale”, “Itraconazolo DOC Generici”, “Itraconazolo EG”, “Itraconazolo Mylan Generics”, “Itraconazolo Sandoz”, “Itraconazolo Teva”, “Itragerm”, “Ketoconazole HRA”, “Ketonova”, “Luminale - Compressa”, “Luminale - Soluzione (uso Interno)”, “Mysoline”, “Nizoblue”, “Nizoral - Crema”, “Nizoral - Shampoo”, “Noxafil - Compressa Gastroresistente”, “Noxafil - Sospensione”, “Posaconazolo Accord”, “Posaconazolo AHCL”, “Posaconazolo EG”, “Posaconazolo EG STADA”, “Posaconazolo Fresenius Kabi”, “Posaconazolo Mylan Pharma”, “Posaconazolo Mylan”, “Posaconazolo Sandoz”, “Posaconazolo Teva”, “Posaconazolo Zentiva”, “Rifadin”, “Rifater”, “Rifinah”, “Rifocin”, “Spendor”, “Sporanox - Capsula”, “Sporanox - Soluzione”, “Tegretol”, “Trazer”, “Triasporin - Capsula”, “Triasporin - Soluzione”, “Vfend - Compressa Rivestita, Compresse Rivestite”, “Vfend - Polvere”, “Voriconazolo Accord”, “Voriconazolo Aristo”, “Voriconazolo Aurobindo”, “Voriconazolo Dr Reddy's”, “Voriconazolo Ibisqus”, “Voriconazolo Mylan”, “Voriconazolo Sandoz GMBH”, “Voriconazolo Sandoz”, “Voriconazolo Teva”, etc.., chiedi al tuo al tuo medico o farmacista di fiducia di verificare che sia sicuro e non dannoso per la tua salute ...

Assumere Ayvakyt durante la gravidanza e l'allattamento

Posso prendere Ayvakyt durante la gravidanza e l'allattamento?
Donne in età fertile/Contraccezione in uomini e donne
Le donne in età fertile devono essere informate che Avapritinib può causare danno fetale (vedere paragrafo 5.3).
Lo stato di gravidanza delle ...

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Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

AYVAKYT può causare reazioni avverse quali effetti cognitivi che potrebbero compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
I pazienti devono essere consapevoli del potenziale di reazioni avverse che influiscono sulla loro capacità di concentrarsi e di reagire. I pazienti che manifestano questi effetti avversi devono prestare particolare attenzione durante la guida di un veicolo o l'uso di macchinari.


Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza
Il database di sicurezza include un totale di 585 pazienti con GIST (tutte le dosi), 550 dei quali hanno ricevuto Avapritinib a una dose iniziale ...

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Sovradosaggio

Sintomi
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio negli studi clinici con Avapritinib. La dose massima di avapritinib studiata clinicamente è di 600 mg per via orale una volta al giorno. Le reazioni avverse osservate a questa dose sono state coerenti con il profilo di sicurezza a 300 mg o 400 mg una volta al giorno (vedere paragrafo 4.8).
Gestione
Non vi è alcun antidoto noto per il sovradosaggio di avapritinib. In caso di sospetto sovradosaggio, avapritinib deve essere sospeso e si devono mettere in atto cure di supporto. In base all'ampio volume di distribuzione di avapritinib e al suo esteso legame alle proteine, è improbabile che la dialisi determini una rimozione significativa di avapritinib.


Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: agenti antineoplastici, inibitore della protein chinasi, codice ATC: L01EX18.
Meccanismo d'azione
Avapritinib è un inibitore della chinasi di tipo 1 che ha dimostrato attività biochimiche in vitro nei ...


Proprietà farmacocinetiche

Dopo la somministrazione di Avapritinib una volta al giorno, lo stadio stazionario è stato raggiunto in 15 giorni.
GIST metastatico o non resecabile (dose di 300 mg una volta al ...


Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità a dosi ripetute
Avapritinib è stato valutato in studi di tossicità a dosi ripetute fino a 6 mesi nei topi e 9 mesi nei cani. Le emorragie ...


Elenco degli eccipienti

Nucleo della compressa
Cellulosa microcristallina
Copovidone
Sodio croscarmelloso
Magnesio stearato
Rivestimento della compressa
Talco
Macrogol 3350
Alcol polivinilico
Biossido di titanio (E171)
Inchiostro di stampa (solo per 100 mg, 200

Farmaci Esteri

Per conoscere i farmaci esteri che corrispondono ad Ayvakyt a base di Avapritinib ...
Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Fonti Ufficiali



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