Droperidolo Sintetica

Ultimo aggiornamento: 21/03/2024

Cos'è Droperidolo Sintetica?

Droperidolo Sintetica è un farmaco a base del principio attivo Droperidolo, appartenente alla categoria degli Antiemetici e nello specifico Derivati del butirrofenone. E' commercializzato in Italia dall'azienda Altais Pharma S.r.l..

Droperidolo Sintetica può essere prescritto con Ricetta OSP - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, utilizzabili esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile.

Confezioni

Droperidolo Sintetica 0,5 mg/ml soluzione iniettabile 10 fiale da 2,5 ml

Informazioni commerciali sulla prescrizione

Titolare: Sintetica GmbH
Concessionario: Altais Pharma S.r.l.
Ricetta: OSP - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, utilizzabili esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile
Classe: CN
Principio attivo: Droperidolo
Gruppo terapeutico: Antiemetici
ATC: N05AD08 - Droperidolo
Forma farmaceutica: soluzione (uso interno)

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Indicazioni

Perché si usa Droperidolo Sintetica? A cosa serve?

Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito post-operatori (post-operative nausea and vomiting - PONV) negli adulti e come seconda linea, nei bambini (2-11 anni) e negli adolescenti (12-18 anni).
Prevenzione di nausea e vomito provocati da morfina e derivati durante l'analgesia post-operatoria controllata dal paziente (patient controlled analgesia - PCA) negli adulti.

La somministrazione di Droperidolo richiede alcune precauzioni nell'uso: vedere paragrafi 4.2, 4.3 e 4.4.

Posologia

Come usare Droperidolo Sintetica: Posologia

Posologia

Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito nel post-operatorio ( post-operative nausea and vomiting - PONV)

Adulti: da 0,625 mg a 1,25 mg (da 1,25 a 2,5 ml).

Anziani (oltre i 65 anni): 0,625 mg (1,25 ml).

Compromissione renale/epatica: 0,625 mg (1,25 ml).

Bambini (da 2 a 11 anni) e adolescenti (da 12 a 18 anni): da 10 a 50 microgrammi/kg (fino a un massimo di 1,25 mg).

Bambini (di età inferiore a 2 anni): non è raccomandato.

Per la prevenzione e trattamento della nausea e del vomito post-operatorio (post-operative nausea and vomiting - PONV), gli antiemetici sono indicati nei pazienti a rischio moderato e alto. Il rischio deve essere valutato utilizzando scale o punteggi standard accettati, come il punteggio APFEL modificato.

Si raccomanda la somministrazione di Droperidolo Sintetica 30 minuti prima del termine previsto dell'intervento chirurgico. Dosi ripetute possono essere somministrate ogni 6 ore a seconda della necessità.

Negli adulti la prevenzione del vomito precoce e della nausea tardiva può essere migliorata con dosi superiori a 0,75 mg, ma non oltre 1,25 mg.

Negli adulti e nei bambini, dosi più elevate sono associate ad un aumentato rischio di sedazione e sonnolenza.

Prevenzione di nausea e vomito causati dalla morfina e derivati durante l'analgesia

post-operatoria controllata dal paziente (patient controlled analgesia - PCA).

Adulti: da 15 a 50 microgrammi di droperidolo per mg di morfina fino a una dose giornaliera massima di 5 mg di droperidolo.

Anziani (oltre i 65 anni), danno renale ed epatico: nessun dato disponibile nell'analgesia post-operatoria controllata dal paziente (patient controlled analgesia - PCA).

Bambini (da 2 a 11 anni) e adolescenti (da 12 a 18 anni): non è indicato nell'analgesia post-operatoria controllata dal paziente (patient controlled analgesia - PCA).

Per le istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Sono necessarie alcune precauzioni d'impiego durante la somministrazione di droperidolo: vedere paragrafi 4.2, 4.3 e 4.4.

Metodo di somministrazione

Uso endovenoso. Somministrare lentamente (soluzione ipotonica).

Controindicazioni

Quando non dev'essere usato Droperidolo Sintetica

Droperidolo Sintetica è controindicato nei pazienti con:

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;
Ipersensibilità ai butirrofenoni;
Intervallo QT prolungato, noto o sospetto (QTc > 450 msec nelle donne e > 440 msec negli uomini). Questo include pazienti con intervallo del QT lungo congenito, pazienti che hanno una storia familiare di prolungamento congenito dell'intervallo QT e pazienti trattati in concomitanza con medicinali noti per avere un rischio di torsione di punta (Torsades de pointes) dovuto al prolungamento dell'intervallo QT (vedere paragrafo 4.5);
Ipokaliemia o ipomagnesiemia;
Bradicardia (frequenza inferiore a 55 battiti per minuto);
Trattamento concomitante noto che provoca bradicardia;
Feocromocitoma;
Stati comatosi;
Malattia di Parkinson;
Grave depressione.

Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Cosa serve sapere prima di prendere Droperidolo Sintetica

Sistema Nervoso Centrale (SNC)

Droperidolo può aumentare l'effetto depressivo sul SNC prodotto da altri farmaci anch'essi deprimenti sul SNC. Qualsiasi paziente sottoposto ad anestesia e a cui sono somministrati potenti medicinali depressivi del SNC, o che mostra sintomi di depressione del SNC, deve essere attentamente monitorato con una continua pulsossimetria.

L'uso concomitante di metoclopramide e altri neurolettici può indurre un aumento dei sintomi extrapiramidali e deve essere evitato (vedere paragrafo 4.5).

Usare con cautela nei pazienti con epilessia (o con una storia di epilessia) e condizioni predisponenti a epilessia o convulsioni.

Sistema Cardiovascolare

A seguito della somministrazione di droperidolo è stata osservata un'ipotensione da lieve a moderata e occasionalmente tachicardia (riflessa). Questa reazione di solito diminuisce spontaneamente. Tuttavia, se l'ipotensione dovesse persistere, si deve considerare la possibilità di ipovolemia e provvedere con un'adeguata reintegrazione di fluidi.

I pazienti con i seguenti fattori di rischio, noti o sospetti, per l'aritmia cardiaca devono essere attentamente esaminati prima della somministrazione di droperidolo:

Una storia di cardiopatia significativa, inclusi grave aritmia ventricolare, blocco atrioventricolare di II o III grado, disfunzione del nodo del seno, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica e ipertrofia ventricolare sinistra;
storia familiare di morte improvvisa;
insufficienza renale (particolarmente in dialisi cronica);
significativa broncopneumopatia cronica ostruttiva e insufficienza respiratoria;
fattori di rischio per l'alterazione degli elettroliti, come osservato in pazienti che assumono lassativi, glucocorticoidi, diuretici potassio-disperdenti, associati alla somministrazione di insulina nelle fasi acute, o in pazienti con vomito e/o diarrea prolungati.

I pazienti a rischio di aritmia cardiaca devono essere sottoposti a esame dei livelli di creatinina e degli elettroliti sierici e deve essere esclusa la presenza di un prolungamento dell'intervallo QT prima della somministrazione di droperidolo.

Nei pazienti con individuato o sospetto rischio di aritmia ventricolare deve essere eseguita la pulsossimetria e l'elettrocardiogramma (EGC) continuo, il monitoraggio deve essere continuato nei 30 minuti successivi la singola somministrazione endovenosa.

Generale

Per prevenire il prolungamento dell'intervallo QT, è necessaria cautela quando i pazienti stanno assumendo dei medicinali che possono indurre uno squilibrio elettrolitico (ipokaliemia e/o ipomagnesiemia) per es. diuretici potassio-disperdenti, lassativi e glucocorticoidi.

Le sostanze che inibiscono l'attività degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 o entrambi possono ridurre la velocità con cui droperidolo viene metabolizzato e prolungarne l'azione farmacologica. Pertanto, si suggerisce cautela se droperidolo viene somministrato in concomitanza a potenti inibitori del CYP1A2 e del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5).

I pazienti con un'accertata o sospetta storia di abuso di alcol o di assunzioni elevate recenti devono essere accuratamente esaminati prima della somministrazione di droperidolo.

In caso di ipertermia idiopatica è fondamentale sospendere il trattamento, perché questo sintomo può essere uno degli elementi della sindrome maligna riportata con i neurolettici.

Con i farmaci antipsicotici sono stati riferiti casi di tromboembolismo venoso (TEV). Poiché i pazienti trattati con antipsicotici presentano spesso fattori di rischio acquisiti per il tromboembolismo venoso (TEV), prima e durante il trattamento con Droperidolo Sintetica devono essere identificati tutti i possibili fattori di rischio per la TEV e devono essere prese misure preventive.

La dose deve essere ridotta negli anziani (oltre i 65 anni) e in quelli con funzionalità renale ed epatica compromessa (vedere paragrafo 4.2).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Droperidolo Sintetica

Controindicazioni all'uso concomitante

I medicinali noti per causare torsioni di punta (torsades de pointes) dovute al prolungamento dell'intervallo QT non devono essere somministrati in concomitanza con droperidolo. Gli esempi includono:

antiaritmici di Classe IA per es. chinidina, disopiramide, procainamide;
antiaritmici di Classe III per es. amiodarone, sotalolo;
antibiotici macrolidi per es. azitromicina, eritromicina, claritromicina;
antibiotici fluorochinoloni per es. sparfloxacina;
antistaminici per es. astemizolo, terfenadina;
antidepressivi (ad esempio amitriptilina);
alcuni antidepressivi tetraciclici (ad es. maprotilina);
alcuni farmaci antipsicotici per es. amisulpride, clorpromazina, aloperidolo, melperone, fenotiazine, pimozide, tioridazina, sulpiride, sertindolo, tiapride);
SSRI (per es. fluoxetina, sertralina, fluvoxamina);
agenti antimalarici per es. clorochina, alofantrina;
cisapride, domperidone, metadone, pentamidina, tacrolimus, tamoxifene e vincamina.

L'uso concomitante di specialità medicinali che provocano sintomi extrapiramidali, per es. metoclopramide e altri neurolettici, può portare ad un'aumentata incidenza di questi sintomi e pertanto deve essere evitato.

Il consumo di bevande alcoliche e farmaci deve essere evitato.

Si raccomanda cautela nell'uso concomitante

Si consiglia cautela quando droperidolo viene utilizzato con qualsiasi altro farmaco noto per prolungare l'intervallo QT.

Per ridurre il rischio di prolungamento dell'intervallo QT è necessario avere cautela se i pazienti stanno assumendo prodotti medicinali che possono causare squilibrio elettrolitico (ipokaliemia e/o ipomagnesiemia), per es. diuretici potassio-disperdenti, lassativi e glucocorticoidi.

Droperidolo può potenziare l'azione dei sedativi (barbiturici, benzodiazepine, derivati della morfina). Lo stesso vale per i farmaci antipertensivi, cosicché ne può derivare ipotensione ortostatica. Come altri sedativi, droperidolo può potenziare la depressione respiratoria indotta da oppioidi.

Poiché droperidolo blocca i recettori della dopamina, questo può inibire l'azione degli agonisti della dopamina, come bromocriptina, lisuride e L-dopa.

Le sostanze che inibiscono l'attività degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) CYP1A2 e CYP3A4 o entrambi, possono ridurre la velocità con cui droperidolo viene metabolizzato e prolungarne l'azione farmacologica. Conseguentemente, si suggerisce cautela se droperidolo viene somministrato in concomitanza con gli inibitori del CYP1A2 (per es. ciprofloxacina, ticlopidina) e del CYP3A4 (per es. diltiazem, eritromicina, fluconazolo, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, verapamil) o di entrambi (ad esempio cimetidina, mibefradil).

Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza

Un numero limitato di dati clinici non ha mostrato alcun aumento del rischio di malformazioni.

Droperidolo non ha dimostrato di essere teratogeno nei ratti. Gli studi sugli animali sono insufficienti per quanto riguarda gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto e sulla crescita postnatale.

Nei neonati nati da madri sottoposte a trattamento a lungo termine e con dosi elevate di neurolettici sono stati descritti disturbi neurologici temporanei di natura extrapiramidale.

In pratica, come misura precauzionale, è preferibile non somministrare droperidolo durante la gravidanza. In gravidanza avanzata, se la sua somministrazione è necessaria, si consiglia di monitorare le funzioni neurologiche del neonato.

Allattamento

I neurolettici del gruppo dei butirrofenoni sono noti per essere escreti attraverso il latte materno; il trattamento con droperidolo deve essere limitato a una singola somministrazione. Somministrazioni ripetute non sono raccomandate

Fertilità

Per droperidolo, non sono stati osservati effetti sulla fertilità negli studi condotti su ratti maschi e femmine (vedere paragrafo 5.3). L'effetto clinico di droperidolo sulla fertilità non è stato stabilito.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Droperidolo altera in modo marcato la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. I pazienti non devono guidare veicoli e non utilizzare macchinari nelle 24 ore successive alla somministrazione di droperidolo.

Effetti indesiderati

Quali sono gli effetti collaterali di Droperidolo Sintetica

Gli eventi riportati più frequentemente durante la pratica clinica sono episodi di sonnolenza e sedazione. Inoltre, si sono verificati casi meno frequenti di ipotensione, aritmie cardiache, sindrome neurolettica maligna (SNM),sintomi associati alla SNM e disordini motori come discinesia, episodi di ansia o agitazione.

Classificazione e sistemica organica	Comune da ≥1/100 a <1/10	Non comune da ≥1/1.000 a < 1/100	Raro da ≥1/10.000 a < 1/1.000	Molto raro < 1/10.000	Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati)
Patologie del sistema emolinfopoietico				Discrasia ematica
Disturbi del sistema immunitario			Reazione anafilattica, edema angioneurotico, ipersensibilità
Disturbi del metabolismo e della nutrizione					Inappropriata secrezione di ormone antidiuretico
Disturbi psichiatrici		Ansia; Irrequietezza/Acatisia	Stato confusionale, agitazione	Disforia	Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso	Sonnolenza	Distonia; Oculogiria		Disturbo extrapiramidale; Convulsioni; Tremore	Crisi epilettiformi; Morbo di Parkinson; Iperattività psicomotoria; Coma
Patologie cardiache		Tachicardia; capogiro	Aritmie cardiache, inclusa aritmia ventricolare	Arresto cardiaco; Torsione di punta; QT dell'elettrocardiogramma prolungato
Patologie vascolari	Ipotensione				Sincope
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche					Broncospasmo; Laringospasmo
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo			Eruzione cutanea
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione			Sindrome neurolettica maligna (SNM)	Morte improvvisa

Sono stati occasionalmente riportati sintomi potenzialmente associati alla sindrome neurolettica maligna (SNM), ossia alterazioni della temperatura corporea, rigidità e febbre. Sono stati osservati un'alterazione dello stato mentale con confusione o agitazione e uno stato di coscienza alterato. L'instabilità autonomica può manifestarsi sotto forma di tachicardia, pressione arteriosa instabile, sudorazione/salivazione eccessiva e tremore. In casi estremi la sindrome neurolettica maligna (SNM) può portare al coma o a problemi renali e/o epatobiliari.

Casi isolati di amenorrea, galattorrea, ginecomastia, iperprolattinemia e oligomenorrea sono stati associati con esposizione prolungata in indicazioni psichiatriche.

Con i medicinali antipsicotici sono stati riferiti casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda con frequenza non nota.

Segnalazione delle reazioni averse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette, che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale, è importante in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.

Sovradosaggio

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Droperidolo Sintetica

Sintomi

Il sovradosaggio da Droperidolo si manifesta con un'estensione del suo meccanismo d'azione farmacologico.

I sintomi di sovradosaggio accidentale da droperidolo sono: indifferenza psichica con transizione al sonno, talvolta associata ad un calo della pressione arteriosa.

A dosi più elevate, o in pazienti sensibili, possono insorgere disturbi extrapiramidali (salivazione, disturbi del movimento, talvolta rigidità muscolare). A dosi tossiche possono verificarsi convulsioni.

Sono stati riportati raramente casi di prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari e morte improvvisa.

Trattamento

Non è noto alcun antidoto specifico. Tuttavia, quando si verificano reazioni extrapiramidali, deve essere somministrato un farmaco anticolinergico.

I pazienti con sovradosaggio da droperidolo devono essere attentamente monitorati per rilevare segni di prolungamento dell'intervallo QT.

Devono essere presi in considerazione i fattori che predispongono a torsione di punta, per es. alterazioni degli elettrolitici (specialmente ipokaliemia o ipomagnesiemia) e bradicardia.

L'ipotensione pronunciata deve essere trattata incrementando la volemia e assumendo altre misure adeguate. Le vie aeree devono essere mantenute pervie e si deve fornire un'adeguata ossigenazione; potrebbe essere richiesto l'uso di una cannula oro-faringea o di un tubo endotracheale.

Se necessario, il paziente deve essere posto sotto attenta osservazione per 24 ore o più a lungo; si deve mantenere il calore corporeo e un adeguato apporto di fluidi.

Scadenza

Confezione integra: 3 anni.

Dopo la prima apertura: uso immediato.

Dopo diluizione: la stabilità chimica e fisica in uso (in-use stability) di 5 mg di Droperidolo con 100 mg di morfina solfato in 50 ml di cloruro di sodio allo 0,9% è stata dimostrata in siringhe di plastica fino a 14 giorni sia a 25°C che a 2-8°C. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto diluito deve essere utilizzato immediatamente. Se il prodotto non viene utilizzato immediatamente, l'utilizzatore è responsabile dei tempi di conservazione in uso (in-use storage) e delle condizioni prima dell'uso che normalmente non devono superare le 24 ore a 2-8 °C, a meno che la diluizione non sia avvenuta in condizioni asettiche controllate e convalidate.

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggerlo dalla luce.

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura/diluizione del medicinale, vedere paragrafo 6.3.

Foglietto Illustrativo

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Fonti Ufficiali

Ministero della salute

EMA

AIFA

Gazzetta Ufficiale