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Aromasin

Ultimo aggiornamento: 15/09/2022




Cos'Ŕ Aromasin?

Aromasin Ŕ un farmaco a base del principio attivo Exemestane, appartenente alla categoria degli Inibitori enzimatici e nello specifico Inibitori dell'aromatasi. E' commercializzato in Italia dall'azienda Pfizer S.r.l..

Aromasin pu˛ essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.


Confezioni

Aromasin 25 mg 30 compresse rivestite

Informazioni commerciali sulla prescrizione

Titolare: Pfizer Italia S.r.l.
Concessionario: Pfizer S.r.l.
Ricetta: RR - medicinali soggetti a prescrizione medica
Classe: A
Principio attivo: Exemestane
Gruppo terapeutico: Inibitori enzimatici
ATC: L02BG06 - Exemestan
Forma farmaceutica: compresse rivestite

Indicazioni

Aromasin è indicato nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale (early breast cancer, EBC) e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
AROMASIN è indicato nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica.
L'efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori estrogenici negativi.

Posologia

Posologia
Pazienti adulte e anziane
La dose raccomandata di AROMASIN è di 1 compressa da 25 mg da assumere una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto.
Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con Aromasin deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale (tamoxifene seguito da Aromasin) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore.
In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con AROMASIN deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore.
Non sono richiesti aggiustamenti della dose per pazienti con insufficienza epatica o renale (vedere paragrafo 5.2).
Popolazione pediatrica
L'uso nei bambini non è raccomandato.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Nelle donne in pre-menopausa, in gravidanza o durante l'allattamento.


Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

AROMASIN non deve essere somministrato alle donne in stato endocrino di pre-menopausa. Pertanto, se ritenuto appropriato da un punto di vista clinico, lo stato di post-menopausa dovrà essere verificato valutando i livelli di LH, di FSH e di estradiolo.
AROMASIN deve essere usato con cautela in pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta.
Le compresse di AROMASIN contengono saccarosio e non devono essere somministrate ai pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi.
Le compresse di AROMASIN contengono metil-para-idrossibenzoato e pertanto possono causare reazioni allergiche (probabilmente ritardate).
Aromasin è un potente agente che riduce il livello di estrogeni, e, in seguito alla somministrazione, sono stati osservati una riduzione della densità minerale ossea (bone mineral density, BMD) ed un aumento della percentuale di fratture (vedere paragrafo 5.1). All'inizio del trattamento adiuvante con Aromasin nelle donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi deve essere valutata la condizione minerale delle ossa di inizio trattamento secondo la prassi e le linee guida correnti. Nelle pazienti con malattia avanzata, la densità minerale ossea deve essere valutata caso per caso. Sebbene non siano disponibili dati sufficienti a mostrare gli effetti di una terapia per il trattamento della riduzione della densità minerale ossea causata da Aromasin, le pazienti trattate con Aromasin devono essere attentamente monitorate e il trattamento o la profilassi dell'osteoporosi deve essere iniziato nelle pazienti a rischio.
A causa dell'elevata prevalenza di grave deficit di 25 idrossi vitamina D nelle donne con carcinoma mammario in fase iniziale, si deve prendere in considerazione la valutazione di routine di questo parametro prima dell'inizio del trattamento con un inibitore dell'aromatasi. Alle donne con carenza di vitamina D si deve somministrare un supplemento di vitamina D.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa cioè essenzialmente
‘senza sodio'.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Studi condotti in vitro hanno mostrato che il farmaco viene metabolizzato dal citocromo P450 CYP3A4 e dalle aldochetoreduttasi (vedere paragrafo 5.2) e non inibisce alcuno dei principali isoenzimi CYP. In uno studio clinico di farmacocinetica, l'inibizione specifica del CYP3A4 da parte del ketoconazolo non ha mostrato effetti significativi sulla farmacocinetica dell'exemestane.
In uno studio di interazione con rifampicina, un potente induttore del CYP450, somministrata alla dose di 600 mg/die e una dose singola di 25 mg di exemestane, l'AUC dell'exemestane fu ridotta del 54% e la Cmax del 41%. Poiché la rilevanza clinica di tale interazione non è stata valutata, la somministrazione concomitante di medicinali quali rifampicina, anticonvulsivanti (es. fenitoina e carbamazepina) e preparati a base di erbe contenenti hypericum perforatum (Erba di San Giovanni) noti per indurre il CYP3A4, può ridurre l'efficacia di AROMASIN.
AROMASIN deve essere usato con cautela con medicinali che vengono metabolizzati attraverso la via del CYP3A4 e che hanno una finestra terapeutica ristretta. Non esiste esperienza clinica relativa all'uso concomitante di AROMASIN con altri medicinali antitumorali.
AROMASIN non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali contenenti estrogeni poiché questi annullerebbero la sua azione farmacologica.

FertilitÓ, gravidanza e allattamento

Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici su donne in stato di gravidanza esposte ad AROMASIN. Studi sugli animali hanno dimostrato effetti tossici sulla riproduzione (vedere paragrafo 5.3). Pertanto AROMASIN è controindicato in gravidanza.
Allattamento
Non è noto se l'Exemestane venga escreto nel latte umano. AROMASIN non deve essere somministrato durante l'allattamento.
Donne in perimenopausa o in età fertile
Il medico deve valutare la necessità di una contraccezione efficace alle donne in età fertile comprese le donne in perimenopausa, o che hanno raggiunto la menopausa di recente, almeno finchè lo stato di post-menopausa non sia stato completamente stabilito (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).


Effetti sulla capacitÓádi guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Exemestane ha una moderata influenza sulla capacità di guidare e usare macchinari.
A seguito dell'uso di exemestane, sono stati riportati casi di sonnolenza, torpore, astenia e vertigini. I pazienti devono essere informati che se insorgono tali effetti, le loro capacità fisiche e/o mentali necessarie per la guida di autoveicoli o l'impiego di macchinari possono essere ridotte.


Effetti indesiderati

Aromasin è stato generalmente ben tollerato in tutti gli studi clinici condotti con Aromasin alla dose standard di 25 mg/die, e gli effetti indesiderati generalmente sono stati di gravità da lieve a moderata.
L'incidenza di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 7,4% nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale sottoposte a trattamento adiuvante con Aromasin dopo terapia adiuvante iniziale con tamoxifene. Le reazioni avverse più comunemente riportate sono state vampate di calore (22%), artralgia (18%) e stanchezza (16%).
L'incidenza di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 2,8% in tutta la popolazione di pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata. Le reazioni avverse più comuni sono state vampate di calore (14%) e nausea (12%).
La maggior parte delle reazioni avverse possono essere attribuite alle normali conseguenze farmacologiche da deprivazione estrogenica (p.es. vampate di calore).
Le reazioni avverse segnalate dagli studi clinici e successive alla commercializzazione sono sotto elencate secondo classificazione per sistemi e organi e frequenza.
Le frequenze sono state così definite: Molto comune (≥ 1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000); Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto comune Leucopenia(**)
Comune Trombocitopenia(**)
Non nota Conta linfocitaria diminuita(**)
Disturbi del sistema immunitario:
Non comune Ipersensibilità
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Comune Anoressia
Disturbi psichiatrici:
Molto comune Depressione, insonnia
Patologie del sistema nervoso:
Molto comune Cefalea, capogiri
Comune Sindrome del tunnel carpale, parestesia
Raro Sonnolenza
Patologie vascolari:
Molto comune Vampate di calore
Patologie gastrointestinali:
Molto comune Dolori addominali, nausea
Comune Vomito, diarrea, stipsi, dispepsia
Patologie epatobiliari:
Molto comune Enzimi epatici aumentati, bilirubina ematica aumentata, fosfatasi alcalina ematica aumentata
Raro Epatite,(†) epatite colestatica(†)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comune Aumento della sudorazione
Comune Alopecia, rash, orticaria, prurito
Raro Pustolosi esantematica acuta generalizzata(†)
Patologie del sistema muscoloscheletrico:
Molto comune Dolori muscoloscheletrici e delle articolazioni (*)
Comune Fratture, osteoporosi
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Molto comune Dolorabilità, stanchezza
Comune Edema periferico, astenia
(*) Include: artralgia, e con minore frequenza dolore agli arti, osteoartrite, dolore dorsale, artrite, mialgia e rigidità delle articolazioni
(**)In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata raramente sono stati segnalati casi di trombocitopenia e leucopenia. Una diminuzione occasionale del numero dei linfociti è stata osservata in circa il 20% delle pazienti che ricevevano AROMASIN, in particolare in quelle con linfopenia preesistente; tuttavia, in tali pazienti i valori medi dei linfociti non si sono modificati in modo significativo nel tempo e non è stato osservato alcun corrispondente aumento delle infezioni virali.
Questi effetti non sono stati osservati in pazienti trattate negli studi relativi al carcinoma mammario in fase iniziale.
(†)Frequenza calcolata con la regola del 3/X.
La tabella sottostante mostra la frequenza degli eventi avversi e delle patologie sopra specificati nello studio Intergroup Exemestane Study (IES) sul carcinoma mammario in fase iniziale, indipendentemente dalla causalità, segnalati nelle pazienti che ricevevano il farmaco in studio e fino a 30 giorni dalla fine della terapia.
Eventi avversi e patologie
(N =2249)
Tamoxifene
(N = 2279)
Vampate di calore
491 (21,8%)
457 (20,1%)
Stanchezza
367 (16,3%)
344 (15,1%)
Cefalea
305 (13,6%)
255 (11.2%)
Insonnia
290 (12,9%)
204 (9,0%)
Aumento della sudorazione
270 (12.0%)
242 (10.6%)
Ginecologici
235 (10,5%)
340 (14,9%)
Capogiri
224 (10,0%)
200 (8,8%)
Nausea
200 (8.9%)
208 (9.1%)
Osteoporosi
116 (5,2%)
66 (2,9%)
Emorragie vaginali
90 (4,0%)
121 (5,3%)
Altro tumore primario
84 (3,6%)
125 (5,3%)
Vomito
50 (2,2%)
54 (2,4%)
Disturbi visivi
45 (2,0%)
53 (2,3%)
Tromboembolismo
16 (0,7%)
42 (1,8%)
Fratture osteoporotiche
14 (0,6%)
12 (0,5%)
Infarto del miocardio
13 (0,6%)
4 (0,2%)
 Nello studio IES, la frequenza di eventi ischemici cardiaci è stata del 4,5% vs 4,2% nei pazienti trattati rispettivamente con exemestane e con tamoxifene. Non è stata osservata alcuna differenza significativa per singoli eventi cardiovascolari tra cui ipertensione (9,9% vs 8,4%), infarto del miocardio (0,6% vs 0,2%) e insufficienza cardiaca (1,1% vs 0,7%).
Nello studio IES, exemestane è stato associato ad una maggiore incidenza di ipercolesterolemia rispetto a tamoxifene (3,7% vs 2,1%).
Nel corso di un altro studio randomizzato, in doppio cieco condotto su donne in post-menopausa affette da carcinoma mammario in fase iniziale a basso rischio e trattate con exemestane (N=73) o placebo (N=73) per 24 mesi, exemestane è stato associato ad una riduzione media dei livelli plasmatici di colesterolo HDL del 7-9%, vs un aumento dell'1% nel gruppo placebo. Nel gruppo trattato con exemestane è stata inoltre osservata una riduzione dell'apolipoproteina A1 pari al 5-6% vs 0-2% nel gruppo placebo. L'effetto sugli altri parametri lipidici esaminati (colesterolo totale, colesterolo LDL, trigliceridi, apolipoproteina B e lipoproteina a) è stato molto simile in entrambi i gruppi di trattamento. Non è chiaro il significato clinico di questi risultati.
Nello studio IES, è stata riscontrata una maggiore frequenza di ulcera gastrica nel braccio exemestane rispetto al braccio tamoxifene (0,7% vs <0,1%). La maggior parte dei pazienti nel braccio exemestane con ulcera gastrica era in terapia concomitante con agenti antinfiammatori non steroidei e/o aveva una precedente storia clinica.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Sovradosaggio

Gli studi clinici sono stati eseguiti con la somministrazione di AROMASIN fino alla dose di 800 mg come dose singola a volontari sani di sesso femminile e fino alla dose di 600 mg al giorno a donne in post-menopausa affette da carcinoma mammario in fase avanzata; tali dosaggi sono stati ben tollerati. Non è nota quale sia la dose singola di AROMASIN che potrebbe causare sintomi che mettono in pericolo la vita della paziente. Nei ratti e nei cani, la letalità è stata osservata dopo somministrazioni di dosi singole orali equivalenti rispettivamente a 2.000 e 4.000 volte la dose raccomandata nell'uomo, calcolata sulla base di mg/m2. Non esiste alcun antidoto specifico al sovradosaggio e il trattamento deve essere sintomatico.
Sono indicate terapie generali di supporto, compreso il monitoraggio frequente dei segni vitali e la stretta osservazione della paziente.


Scadenza

3 anni.


Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione


Elenco degli eccipienti

Nucleo della compressa:
Silice colloidale idrata
Crospovidone
Ipromellosio
Magnesio stearato
Mannitolo
Cellulosa microcristallina
Carbossimetilamido sodico (tipo A)
Polisorbato.
Rivestimento:
Ipromellosio
Polivinile alcool
Simeticone
Macrogol
Saccarosio
Magnesio carbonato leggero
Titanio diossido (E171)
Metile paraidrossibenzoato (E218)
Esteri cetilici della cera
Talco
Cera carnauba.
Inchiostro per impressione:
Alcool etilico
Lacca
Ossidi di ferro (E172)
Titanio diossido (E171).


Farmaci Equivalenti


Foglietto Illustrativo


Fonti Ufficiali


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