Nifedipina

La nifedipina è un principio attivo calcio-antagonista utilizzata perlopiù nel trattamento di disturbi cardiaci e ipertensione.

Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo);
Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Il trattamento va possibilmente adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente.
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa può rendersi necessario un accurato controllo e, nei casi gravi, anche una riduzione del dosaggio.
Salvo diversa prescrizione medica, valgono le seguenti direttive posologiche:
Adulti
1. Cardiopatia ischemica - 1 cpr di Nifedipina da 30 mg al giorno
La dose può essere gradatamente aumentata, in accordo con le esigenze individuali dei pazienti, fino ad un dosaggio massimo di 120 mg somministrato una volta al giorno, al mattino.
2. Ipertensione arterioo - 1 cpr di nifedipina da 30 mg al giorno
In alcuni casi può risultare opportuno incrementare gradualmente la dose, secondo le esigenze individuali, fino ad un dosaggio massimo di 60 mg somministrato una volta al giorno, al mattino.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di nifedipina nei bambini al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite.
Modo di somministrazione
In genere, la compressa rivestita deve essere ingerita con un pò di liquido al mattino, indipendentemente dai pasti; le compresse non devono essere masticate o spezzate.
Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori o inferiori deve essere effettuato solo sotto controllo medico.
La sostanza fotosensibile contenuta nella compressa è sostanzialmente protetta dalla luce all'interno ed al di fuori della confezione.
Internamente alla confezione, le compresse sono anche protette dall'umidità e quindi devono essere estratte dalla confezione solo a scopo di assunzione.
Durata del trattamento
Secondo prescrizione del medico curante.

Ipersensibilità al principio attivo.
Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento.
Shock cardiovascolare.
Terapia concomitante con rifampicina in quanto l'induzione enzimatica non consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di Nifedipina.

La somministrazione di Nifedipina dovrebbe essere effettuata con particolare attenzione in caso di concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi o in caso di pazienti con marcata ipotensione, in quanto improvvisi e marcati cali pressori potrebbero compromettere la salute del paziente.
Il monitoraggio dei livelli glicemici dovrebbe essere eseguito in caso di pazienti diabetici, e in caso di eventuale iperglicemia indotta dal farmaco è opportuno sospendere la terapia.
Il dosaggio di Nifedipina dovrebbe essere rivisto in caso di insufficienza epatica, visto l'effetto di primo passaggio che dimezza la dose biologicamente efficace. La sospensione della terapia dovrebbe essere effettuata gradualmente al fine di evitare reazioni di rimbalzo.
Importanti cali pressori, reazioni di adattamento alla terapia in fase iniziale, e la diversa suscettibilità individuale alla nifedipina, potrebbero rendere pericoloso l'utilizzo di macchinari e la guida di autoveicoli.

La contemporanea assunzione di altri farmaci potrebbe alterare le normali proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche della nifedipina determinando una diversa efficacia biologica.
L'interazione con:

• farmaci antipertensivi di varia natura, potrebbe rendere più marcato l'effetto ipotensivo;
• Rifampicina, potrebbe accelerare il metabolismo della nifedipina riducendone l'efficacia;
• Succo di pompelmo, con inibizione degli enzimi epatici deputati al metabolismo della nifedipina e conseguente incremento della sua azione;
• Digossina, potrebbe determinare una riduzione della clearance della stessa ed un incremento dei livelli plasmatici.
• E possibile che tutti gli altri inibitori ed induttori dei citocromi, tra cui l'alcol, possano alterare le normali proprietà farmacocinetiche della nifedipina, compromettendone efficacia e sicurezza

Fra i possibili effetti avversi della nifedipina sono inclusi:

• mal di testa
• nausea
• capogiri o sensazione di avere la testa leggera
• sensazioni di calore
• bruciori di stomaco
• battito cardiaco accelerato
• crampi muscolari
• costipazione
• tosse
• difficoltà a livello sessuale

Contattare subito un medico in caso di:

• gonfiore di volto, occhi, labbra, lingua, mani, braccia, piedi, caviglie o polpacci
• difficoltà a respirare
• difficoltà a deglutire
• svenimenti
• rash cutaneo
• ittero
• aumento della frequenza o della gravità dell'angina

Sintomi
Nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservati i seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia, shock cardiogeno con edema polmonare.
Trattamento del sovradosaggio
Per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorità l'eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiovascolari.
Dopo l'ingestione orale è indicata un'accurata lavanda gastrica associata, se necessario, ad irrigazione del piccolo intestino.
Particolarmente nei casi d'intossicazione con formulazioni di nifedipina a lento rilascio, come
nifedipina l'eliminazione dev'essere la più completa possibile, compreso l'intestino tenue, al fine di prevenire l'assorbimento del principio attivo.
L'emodialisi è inutile in quanto la nifedipina non è dializzabile, ma è consigliabile la plasmaferesi (per l'elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione).
I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con β-simpaticomimetici, mentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita dev'essere preso in considerazione l'impiego di un “pacemaker“ temporaneo.
L'ipotensione, come risultato dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa può essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi).

Gravidanza
Nifedipina non deve essere usato in gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano il trattamento con nifedipina. Il trattamento con Nifedipina Sandoz deve essere riservato alle donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Le informazioni disponibili sono insufficienti per poter escludere effetti avversi sul feto e sul neonato.Negli studi sugli animali nifedipina ha dimostrato di produrre embriotossicità, fetotossicità e teratogenicità. Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromissione del flusso ematico uterino. La somministrazione del principio attivo ha comportato una varietà di effetti tossici a carico dell’embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie). Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l’organismo materno e, comunque, risultavano di molte volte superiori la posologia massima indicata per l’impiego umano. In base all’evidenza clinica disponibile non è stato identificato alcun rischio prenatale specifico, sebbene siano stati riportati un aumento di asfissia perinatale, parto cesareo, oltre a incremento delle nascite premature e ritardo della crescita intrauterina. Non è chiaro se queste segnalazioni siano dovute all’ipertensione di fondo, al trattamento di quest’ultima o a uno specifico effetto farmacologico. È stato osservato edema polmonare acuto con la somministrazione di farmaci calcio–antagonisti, tra cui nifedipina, come agenti tocolitici durante la gravidanza, soprattutto in casi di gravidanza multipla (gemellare o plurigemellare), per via endovenosa e/o in associazione a beta–2 agonisti.
Allattamento
La nifedipina è escreta nel latte materno. La concentrazione di nifedipina nel latte è quasi paragonabile alla concentrazione sierica della madre. Per le formulazioni a rilascio immediato, si consiglia di ritardare l’allattamento o la spremitura del latte materno per 3–4 ore dopo la somministrazione del medicinale, al fine di diminuire l’esposizione del neonato a nifedipina. Poiché non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo, l’allattamento dovrebbe essere interrotto. Fertilità In singoli casi di fecondazione in vitro i calcio–antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della sezione apicale dello spermatozoo, che possono provocare una riduzione della funzionalità degli spermatozoi. Nel caso di uomini che hanno già provato senza successo a concepire con la fecondazione in vitro, e nei casi in cui non è possibile trovare alcuna altra spiegazione, i calcio–antagonisti come nifedipina devono essere considerati come una possibile causa.