UniversitÓ degli Studi di Milano Federazione Ordini Farmacisti Italiani
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Vardenafil Cloridrato





A cosa serve

Vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi PDE5 usato per curare l'impotenza (disfunzione erettile). Il Vardenafil può essere prescritto con ricetta RR.

Indicazioni

Trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. La disfunzione erettile consiste nell'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente. È necessaria la stimolazione sessuale affinché possa essere efficace. Non è indicato l'uso nelle donne.

Posologia

Per uso orale.
Adulti: 10 mg al bisogno, da assumere da 25 a 60 minuti prima dell'attività sessuale. In base all'efficacia ed alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg. La dose massima raccomandata è di 20 mg. Non deve essere somministrato più di una volta al giorno. Può essere assunto indipendentemente dai pasti. Se viene assunto con un pasto ricco di grassi, l'effetto può manifestarsi con ritardo.
Anziani: in questi pazienti la clearance del vardenafil è ridotta; è opportuno iniziare con una dose di 5 mg. In base all'efficacia ed alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 10 mg e 20 mg.
Bambini e negli adolescenti: non è indicato nei soggetti di età inferiore ai 18 anni. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve e moderata (Child-Pugh A-B) si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 5 mg. In base alla tollerabilità e all'efficacia, la dose può successivamente essere aumentata. La dose massima raccomandata in pazienti con moderata compromissione della funzionalità epatica (Child-Pugh B) è 10 mg. Non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 5 mg. In base alla tollerabilità e all'efficacia, la dose può essere aumentata a 10 mg e successivamente a 20 mg. Nell'impiego in associazione con inibitori del CYP 3A4 come l'eritromicina o la claritromicina, la dose di vardenafil non deve superare i 5 mg.

Medicinali che contengono il Principio Attivo Vardenafil Cloridrato


Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Somministrazione concomitante con i nitrati o con le fonti di ossido di azoto (come il nitrito di amile) in qualsiasi forma. Pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5. Soggetti per i quali l'attività sessuale è sconsigliata (ad es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca. La sicurezza del vardenafil non è stata studiata nei pazienti che presentano le seguenti patologie e il suo utilizzo è quindi controindicato fino a quando non si renderanno disponibili ulteriori informazioni: grave compromissione epatica (Child-Pugh C); insufficienza renale terminale che richieda la dialisi; ipotensione (pressione arteriosa <90/50 mmHg); storia recente di ictus o infarto del miocardio (negli ultimi 6 mesi); angina instabile e disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come la retinite pigmentosa. Uso concomitante con potenti inibitori del CYP 3A4 ketoconazolo e itraconazolo (forme orali) in pazienti di età superiore a 75 anni. Uso concomitante con inibitori dell'HIV proteasi come ritonavir e indinavir in quanto questi sono inibitori molto potenti del CYP3A4.

Avvertenze

Prima di considerare un trattamento farmacologico, devono essere eseguiti un'anamnesi ed un esame obiettivo, per diagnosticare la disfunzione erettile e stabilirne le potenziali cause. Prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, è necessario valutare le condizioni cardiovascolari, poichè esiste un certo rischio cardiaco associato all'attività sessuale. Il vardenafil ha proprietà vasodilatatorie che provocano lieve e transitoria diminuzione della pressione sanguigna. Pazienti con ostruzione dell'eiezione ventricolare sinistra, per esempio stenosi aortica e stenosi subaortica ipertrofica idiopatica, possono risultare sensibili all'azione dei vasodilatatori, inclusigli inibitori della fosfodiesterasi Tipo 5. I prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (ad es. angolazione, fibrosi dei corpi cavernosi o malattia di Peyronie), o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (ades. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). La sicurezza e l'efficacia dell'associazione del vardenafil con altri trattamenti perla disfunzione erettile non sono state studiate. L'uso di queste associazioni è pertanto sconsigliato. L'uso concomitante con alfa-bloccanti può portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti, in quanto entrambi i medicinali sono vasodilatatori. Il trattamento concomitante dovrebbe essere iniziato solo quando il paziente sia stabilizzato nella terapia con alfa-bloccante, partendo dalla dose iniziale più bassa consigliata di 5 mg. Può essere somministrato in qualsiasi momento con la tamsulosina, mentre con altri alfa-bloccanti è opportuno prendere in considerazione un intervallo temporale fra le somministrazioni, quando il vardenafil viene prescritto in associazione. Nei pazienti che già assumono vardenafil ad una dose ottimale, l'alfa-bloccante dovrebbe essere iniziato alla dose più bassa. Un aumento graduale nella dose di alfa-bloccante può essere associato ad un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti che assumono vardenafil. L'uso concomitante con potenti inibitori del CYP 3A4 quali itraconazolo e ketoconazolo (forme orali) deve essere evitato, dato che una combinazione di questi medicinali porta a concentrazioni plasmatiche di vardenafil molto elevate. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di vardenafil in caso di somministrazione contemporanea di inibitori moderati del CYP 3A4 come l'eritromicina e la claritromicina. È probabile che la concomitante assunzione di succo di pompelmo aumenti le concentrazioni plasmatiche di vardenafil; questa associazione deve essere evitata. Dosi orali singole di 10 mg e 80 mg di vardenafil hanno dimostrato di prolungare l'intervallo QTC in media rispettivamente di 8 msec e 10 msec. Dosi singole di 10 mg di vardenafil, somministrate assieme a 400 mg di gatifloxacina, un farmaco con effetti simili sull'intervallo QT, hanno mostrato un effetto additivo sul QTc di 4 msec, rispetto all'effetto di ciascuno dei due farmaci assunti singolarmente. L'impatto clinico di questi cambiamenti del QT non è noto. La rilevanza clinica di queste osservazioni è sconosciuta e non può essere generalizzata a tutti i pazienti ed in tutte le circostanze, dato che questo dipende da fattori di rischio individuali e dalla suscettibilità che può essere presente ad un dato momento ed in ogni determinato paziente. È consigliabile evitare la somministrazione di medicinali che possono prolungare l'intervallo QTC, incluso il vardenafil, in pazienti con rilevanti fattori di rischio, per esempio ipokaliemia; prolungamento congenito del tratto QT; concomitante somministrazione di medicinali antiaritmici di classe 1(a) (es: chinidina, procainamide) o classe III (es: amiodarone, sotalolo). Disturbi della vista e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica sono stati segnalati in associazione all'uso di vardenafil e di altri inibitori della PDE5.Gli studi in vitro con piastrine umane indicano che il vardenafil non ha, di per sè, un effetto antiaggregante, ma ad alte concentrazioni(sovra-terapeutiche) potenzia l'effetto antiaggregante della fonte diossido di azoto nitroprussiato di sodio. Nell'uomo, il vardenafil, da solo o in associazione con acido acetilsalicilico, non ha avuto alcun effetto sul tempo di sanguinamento. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza in pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva; somministrare solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Interazioni

La somministrazione di indinavir (800 mg 3 volte al giorno), inibitore delle proteasi dell'HIV e potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (10 mg), ha dato luogo ad un incremento di 16 volte della AUC e di 7 volte della Cmax del vardenafil. A distanza di 24 ore, i livelli plasmatici di vardenafil erano scesi a circa il 4% del livello plasmatico massimo (Cmax). La somministrazione contemporanea con ritonavir (600 mg 2 volte al giorno), ha dato luogo ad un incremento di 13 volte della Cmax e ad un incremento di 49 volte della AUC0-24 del vardenafil quando somministrato in concomitanza con 5 mg di vardenafil. L'interazione è una conseguenza del blocco del metabolismo epatico del prodotto da parte del ritonavir, inibitore molto potente del CYP3A4 che inibisce anche il CYP2C9. Il ritonavir prolunga significativamente l'emivita del medicinale fino a 25,7 ore. La somministrazione di ketoconazolo (200 mg), potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (5 mg), ha dato luogo ad un incremento di 10 volte della AUC e di 4 volte della Cmax del vardenafil. Si deve ritenere che l'uso di altri potenti inibitori del CYP3A4) dia luogo a livelli plasmatici di vardenafil paragonabili a quelli prodotti dal ketoconazolo. L'uso concomitante con itraconazolo o ketoconazolo è controindicato in pazienti di età superiore a 75 anni. La somministrazione di eritromicina (500 mg 3 volte al giorno), un inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil (5 mg), ha dato luogo ad un incremento di 4 volte della AUC e di 3 volte della Cmax del vardenafil. Sebbene non sia stato condotto uno specifico studio di interazione, si deve ritenere che la somministrazione concomitante di claritromicina dia luogo a effetti simili sulla AUC e sulla Cmax del vardenafil. Quando il vardenafil viene usato in combinazione con un inibitore moderato del CYP 3A4 come l'eritromicina o la claritromicina, può essere necessario un aggiustamento della dose. La cimetidina (400 mg 2 volte al giorno), un inibitore aspecifico del citocromo P450, somministrata insieme con vardenafil (20 mg) a volontari sani, non ha avuto effetto sulla AUC e sulla Cmax del vardenafil. Il succo di pompelmo, essendo un debole inibitore del metabolismo del CYP 3A4 intestinale, può portare ad un modesto incremento dei livelli plasmatici di vardenafil. La farmacocinetica del vardenafil (20 mg) non è stata influenzata dalla somministrazione concomitante con l'H2-antagonista ranitidina (150 mg 2 volte al giorno), con la digossina, il warfarin, laglibenclamide, l'alcol (media dei livelli ematici massimi di alcol di73 mg/dl) o singole dosi di antiacido (magnesio idrossido/alluminio idrossido). Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisi farmacocinetica di popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del vardenafil in seguito alla somministrazione concomitante con i seguenti medicinali: acido acetilsalicilico, ACE-inibitori, beta-bloccanti, deboli inibitori del CYP 3A4, diuretici e medicinali per il trattamento del diabete (sulfoniluree e metformina). Non sono disponibili dati sull'interazione con inibitori aspecifici delle fosfodiesterasi, come la teofillina o il dipiridamolo. In uno studio condotto su 18 volontari sani maschi, non si è osservato potenziamento dell'effetto di riduzione della pressione arteriosa della nitroglicerina sublinguale (0,4 mg), in seguito alla somministrazione di vardenafil (10 mg) a diversi intervalli di tempo (da 1 a 24 ore) prima della dose di nitroglicerina. Il vardenafil 20 mg ha potenziato l'effetto di riduzione della pressione arteriosa della nitroglicerina sublinguale (0,4 mg), assunta 1 e 4 ore dopo la somministrazione di vardenafil a pazienti sani di mezza età. Non è stato osservato nessun effetto sulla pressione sanguigna quando la nitroglicerina è stata assunta 24 ore dopo la somministrazione di unasingola dose da 20 mg di vardenafil. Tuttavia, non essendo disponibili informazioni riguardo ad un possibile potenziamento da parte del vardenafil degli effetti ipotensivi dei nitrati nei pazienti, l'uso concomitante con questa classe di farmaci è controindicato. Nicorandil è un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio; può causare gravi interazioni quando somministrato insieme al vardenafil. Dato che la monoterapia con alfa-bloccanti può provocare marcata riduzione della pressione arteriosa, specialmente ipotensione posturale e sincope, sono stati condotti studi di interazione tra alfa-bloccanti e vardenafil. Quando il vardenafil è stato somministrato a dosi di 5, 10 o 20 mg in aggiunta ad una terapia stabile contamsulosina, non si è avuta riduzione sintomatica della pressione arteriosa, sebbene in 3/21 soggetti trattati con tamsulosina siano stati riscontrati valori pressori sistolici in ortostatismo transitoriamente inferiori a 85 mmHg. Quando il vardenafil, alla dose di 5 mg, è stato somministrato contemporaneamente a terazosina 5 o 10 mg, un paziente su 21 ha manifestato ipotensione posturale sintomatica. Non si è osservata ipotensione quando la somministrazione di vardenafil 5 mg e terazosina era separata da un intervallo di 6 ore. Pertanto, il trattamento concomitante con vardenafil dovrebbe essere iniziato solo quando il paziente sia in terapia stabile con alfa-bloccante, partendo dalla dose iniziale più bassa consigliata di 5 mg. Il medicinale può essere somministrato in qualsiasi momento con la tamsulosina, mentre con altri alfa-bloccanti è opportuno prendere in considerazione un intervallo temporale fra le somministrazioni, quando il vardenafil viene prescritto in associazione. Non sono state evidenziate interazioni significative quando il warfarin (25 mg), che è metabolizzato dal CYP2C9, o la digossina (0,375 mg) sono stati somministrati insieme con il vardenafil (20 mg). La biodisponibilità relativa della glibenclamide (3,5 mg) non è stata influenzata dalla somministrazione concomitante di vardenafil (20 mg). In uno studio specifico, in cui il vardenafil (20 mg) è stato somministrato insieme con nifedipina a lento rilascio (30 mg o60 mg) in pazienti ipertesi, si è osservata una ulteriore riduzione della pressione sistolica in posizione supina di 6 mmHg e della pressione diastolica in posizione supina di 5 mmHg, accompagnata da un aumento della frequenza cardiaca di 4 bpm. In seguito all'assunzione di vardenafil (20 mg) insieme con alcol (media dei livelli ematici massimi di alcol di 73 mg/dl), il vardenafil non ha potenziato gli effetti dell'alcol sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca e la farmacocinetica del vardenafil non è stata modificata. Il vardenafil (10 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (2 x 81 mg).

Effetti Indesiderati

Molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100 < 1/10); non comune (>= 1/1000 < 1/100); raro (>= 1/10.000 < 1/1000) e non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilità. Disturbi psichiatrici. Raro: ansia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea. Comune: senso di instabilità. Non comune: sonnolenza. Raro: sincope; convulsione; amnesia globale transitoria. Patologie dell'occhio e alterazioni dei parametri correlati. Non comune: aumento della lacrimazione; disturbo visivo (compresa aumentata percezione luminosa); disturbi della percezione cromatica; congiuntivite; visione offuscata. Raro: aumento della pressione intraoculare. Non nota: neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica; disturbi della vista. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non nota: sordità improvvisa. Patologie cardiache e alterazioni dei parametri correlati. Non comune: tachicardia; palpitazioni. Rari: angina pectoris; ischemia miocardica. Non nota: infarto miocardico. Patologie vascolari e alterazioni dei parametri correlati. Molto comune: arrossamento. Non comune: ipertensione; ipotensione; ipotensione ortostatica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale. Non comune: dispnea; epistassi. Raro: edema laringeo. Patologie gastrointestinali e alterazioni dei parametri correlati. Comune: dispepsia; nausea. Non comune: alterazione degli indici di funzionalità epatica; incremento delle gamma-GT. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: reazione di fotosensibilità; edemad el volto; eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo e alterazioni dei parametri correlati. Non comune: aumento della creatin-fosfochinasi ematica; mialgia; mal di schiena. Raro: rigidità muscolare. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: priapismo; disturbi dell'erezione (erezioni prolungate o dolorose). Nella fase postmarketing e negli studi clinici, con l'uso degli inibitori della PDE5, compreso il vardenafil, è stata segnalata, in un piccolo numero di casi, un'improvvisa diminuzione o perdita dell'udito. Disturbi vascolari: sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, fra cui emorragia cerebrovascolare, morte cardiaca improvvisa, attacco ischemico transitorio, angina instabile ed aritmia ventricolare.

Sovradosaggio

Negli studi condotti sui volontari con dosi singole fino a 80 mg al giorno di vardenafil (compresse rivestite con film), il farmaco è stato tollerato senza che comparissero reazioni avverse importanti. Quando il vardenafil è stato somministrato a dosi superiori e con maggior frequenza rispetto al regime posologico raccomandato (40 mg compresse rivestite con film 2 volte al giorno), sono stati segnalati casi di dolore lombare intenso, peraltro non associato a tossicità muscolare o neurologica. In caso di sovradosaggio, dovranno essere adottate le necessarie misure di supporto. La dialisi renale non accelera la clearance, poiché il vardenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato in misura significativa nelle urine.

Gravidanza e Allattamento

Prima di tutto bisogna sottolineare che il vardenafil non è approvato per l'utilizzo da parte di donne, tantomeno se in gravidanza. Tuttavia, se il farmaco si deve proprio usare, specialmente durante la gravidanza, la casa farmaceutica produttrice raccomanda di consultare prima il proprio medico curante per discutere sul rapporto rischi-benefici che la somministrazione del vardenafil può causare. Da studi animali è stato osservato che il vardeanfil non causa effetti teratogeni o feto-tossici, nemmeno quando viene somministrato alle cavie in dosi circa 100 volte maggiori rispetto a quelle usate in terapia dagli esseri umani. Tuttavia, non vi sono dati disponibili sugli effetti del vardenafil sulle donne in gravidanza e non si sa se il farmaco viene secreto o meno nel latte materno.

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