UniversitÓ degli Studi di Milano Federazione Ordini Farmacisti Italiani
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Rosuvastatina Sale di Calcio





A cosa serve

La rosuvastatina è un principio attivo utilizzato nel trattamento di alcune dislipidemie e nella prevenzione di disturbi cardiovascolari. Appartenente al gruppo delle statine, la rosuvastatina espleta la sua azione terapeutica quando assunta per via orale. Questo principio attivo può essere utilizzato sia da solo, in monoterapia, che in terapia di associazione insieme all'ezetimibe; non a caso, in commercio esistono medicinali contenenti entrambe queste sostanze attive.
Per poter essere venduti, i medicinali a base di rosuvastatina necessitano della presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, in quanto classificati come farmaci di fascia A, essi possono essere dispensati a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN), totalmente o parzialmente, a seconda dei casi. Talvolta, infatti, potrebbe essere necessario il pagamento di un ticket da parte del paziente.

Indicazioni

La rosuvastatina è indicata:
 
  • Nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria;
  • Nel trattamento della dislipidemia mista;
  • Nella prevenzione di gravi disturbi cardiovascolari, in particolar modo:
    • Nei pazienti con elevati livelli ematici di colesterolo e che presentano altri fattori di rischio che possono favorire la comparsa di un primo evento cardiovascolare;
    • Nei pazienti che hanno già avuto in passato gravi disturbi cardiovascolari (infarto, angina pectoris), anche se i valori di colesterolo nel sangue sono normali.
  • Dopo i trapianti d'organo, quando si stanno assumendo farmaci per la prevenzione del rigetto (quest'ultima indicazione è valida solo per alcuni dei medicinali a base di rosuvastatina).

Posologia

La rosuvastatina è disponibile in forma di compresse per uso orale che devono essere deglutite intere con un sorso d'acqua, in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo. Si consiglia, tuttavia, di assumere il farmaco ogni giorno alla stessa ora.
La dose iniziale abitualmente impiegata negli adulti per abbassare i livelli di grassi nel sangue è di 5 o 10 mg al giorno. Dopodiché, se lo ritiene necessario, il medico può incrementare la quantità di farmaco somministrata fino ad un massimo di 40 mg al dì.
Il dosaggio di rosuvastatina deve quindi essere stabilito su base individuale per ciascun paziente.
La dose raccomandata per ridurre il rischio di disturbi cardiovascolari, invece, è di 20 mg di rosuvastatina al giorno.
Bambini e adolescenti
La dose iniziale abitualmente impiegata in bambini e adolescenti di età compresa fra 6 e 17 anni è di 5 mg di rosuvastatina al dì. In seguito, il medico può aumentare la quantità di principio attivo somministrata fino al raggiungimento della dose ideale per ciascun paziente.
Per i bambini di età compresa tra 6 e 9 anni, la dose massima giornaliera di rosuvastatina corrisponde a 10 mg. Per i bambini e gli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni, invece, la dose massima è di 20 mg di rosuvastatina al giorno.
In questa categoria di pazienti, i medicinali contenenti rosuvastatina ad alto dosaggio (compresse da 40 mg) non devono essere utilizzati.
Riduzione del dosaggio
Il medico può decidere di somministrare dosaggi di rosuvastatina inferiori a quelli abituali nei seguenti casi:
 
  • Pazienti di origine asiatica (giapponese, cinese, filippino, vietnamita, coreano e indiano);
  • Pazienti con più di 70 anni di età;
  • Pazienti con problemi renali di moderata severità;
  • Pazienti a rischio di miopatie.

Medicinali che contengono il Principio Attivo Rosuvastatina Sale di Calcio


Controindicazioni

L'uso della rosuvastatina è controindicato nei seguenti casi:
  • Allergia nota alla stessa rosuvastatina e/o ad uno o più degli altri componenti (principi attivi ed eccipienti) presenti nel medicinale che si dovrebbe utilizzare;
  • Si soffre di problemi renali;
  • Si soffre di gravi epatopatie;
  • Si hanno elevati livelli di transaminasi nel sangue (valori che superano di tre volte i limiti considerati normali);
  • Si soffre di disturbi muscolari di qualsiasi tipo;
  • Si assume ciclosporina;
  • In gravidanza e durante l'allattamento.
Oltre a quanto sopra elencato, dosaggi elevati di rosuvastatina (compresse da 40 mg) devono essere evitati anche se:
  • Si hanno disfunzioni della tiroide;
  • Si hanno origini asiatiche;
  • Si consumano regolarmente grandi quantità di alcol;
  • Si stanno assumendo farmaci fibrati.

Avvertenze

In pazienti trattati con alte dosi, in particolare con 40 mg, è stata osservata proteinuria, per lo più di origine tubulare, rilevata con un test a strisce reattive per le analisi delle urine. Questo fenomeno nella maggior parte dei casi è stato transitorio e intermittente e non è risultato predittivo di danno renale acuto o progressivo. Nella fase di commercializzazione, la frequenza degli eventi renali gravi è più elevata con la dose da 40 mg. Nei pazienti trattati con una dose di 40 mg deve essere presa in considerazione, durante i controlli di routine, la valutazione della funzionalità renale. Nei pazienti trattati, a tutte le dosi ed in particolare alle dosi superiori a 20 mg, sono stati riportati effetti a carico della muscolatura scheletrica, es. mialgia, miopatia e, raramente, rabdomiolisi. Sono stati riportati casi molto rari di rabdomiolisi con l'uso di ezetimibe in associazione con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi. Non si può escludere una interazione farmacodinamica e si raccomanda cautela nell'uso di questa associazione. Come per altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, nella fase di commercializzazione, la frequenza di rabdomiolisi è più elevata con la dose da 40 mg. Il dosaggio della creatinchinasi (CK) nondeve essere effettuato dopo intensa attività fisica o in presenza di una possibile altra causa di aumento della CK che possa confondere l'interpretazione del risultato. Se i livelli di CK sono significativamente elevati al momento della determinazione basale (oltre 5 volte il limite superiore di normalità), deve essere effettuato un test di conferma entro 5-7 giorni. Se tale test conferma un valore basale di CK superiore a 5 volte il limite superiore di normalità, il trattamento non deve essere iniziato. Come per gli altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, Crestor deve essere prescritto con cautela in pazienti con fattori predisponenti alla miopatia/rabdomiolisi. Tali fattori includono: compromissione della funzionalità renale; ipotiroidismo; storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie; storia pregressa di tossicità muscolare con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi o fibrati; abuso di alcool; età superiore a 70 anni; casi in cui si può verificare un aumento dei livelli plasmatici; uso concomitante di fibrati. In questi pazienti la terapia con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi va somministrata sotto controllo medico e dopo valutazione del rapporto rischio-beneficio. Se i livelli di CK sono significativamente elevati al momento della determinazione basale (oltre 5 volte il limite superiore di normalità), il trattamento non deve essere iniziato. Si deve chiedere ai pazienti di comunicare immediatamente la comparsa di dolore muscolare, debolezza o crampi inspiegabili, in particolar modo se associati a malessere o febbre. In questi pazienti devono essere misurati i livelli di CK. Il trattamento deve essere interrotto in caso di aumenti rilevanti di CK (oltre 5 volte il limite superiore di normalità), o se i sintomi muscolari sono gravi e causano disturbi quotidiani (anche se i livelli di CK sono inferiori o uguali a 5 volte il limite superiore di normalità). La ripresa della terapia con Crestoro con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, deve essere riconsiderata se i sintomi scompaiono e i livelli di CK tornano alla normalità, utilizzando la dose più bassa e sotto stretto controllo medico. In pazienti asintomatici non è richiesto il monitoraggio di routine dei livelli di CK. La somministrazione contemporanea di Crestor ed altri farmaci a pazienti trattati negli studi clinici, non ha evidenziato un aumento degli effetti a carico della muscolatura scheletrica. Tuttavia, nei pazienti sottoposti a terapia con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi somministrati insieme a derivati dell'acido fibrico, compreso gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, antifungini azolici, inibitori delle proteasi e antibiotici macrolidi, si è registrato un aumento dell'incidenza di miosite e di miopatia. Gemfibrozil in co-comministrazione aumenta il rischio di miopatia. Pertanto, la combinazione di Crestor e gemfibrozil non è raccomandata. Il beneficio, in termini di ulteriori modifiche dei livelli lipidici, ottenibile con fibrati o niacina deve essere attentamente valutato in relazione ai potenziali rischi che tali combinazioni comportano. L'uso concomitante della dose da 40 mg con fibrati è controindicato. Non deve essere somministrato a pazienti che manifestino una condizione acuta, grave che possa essere indicativa di miopatia o predisporre allo sviluppo di insufficienza renale secondaria a rabdomiolisi (per esempio sepsi, ipotensione, interventi chirurgici maggiori, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici o convulsioni non controllate). Il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti che consumano eccessive quantità di alcool e/o hanno una storia di malattia epatica. Si raccomanda di effettuare i test di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e di ripeterli dopo 3 mesi dall'inizio del trattamento. Se il livello delle transaminasi sieriche è di oltre 3 volte il limite superiore di normalità, il trattamento deve essere interrotto o la dose deve essere ridotta. Nella fase di commercializzazione, la frequenza di eventi epatici gravi (che consistono prevalentemente nell'aumento delle transaminasi epatiche) è più elevata con la dose da 40 mg. Nei pazienti con ipercolesterolemia secondaria a ipotiroidismo o a sindrome nefrosica, la terapia deve essere iniziata solo dopo la correzione di queste patologie. Gli studi di farmacocinetica dimostrano un aumento dell'esposizione nei soggetti asiatici confrontati con i caucasici. L'uso concomitante con inibitori delle proteasi non è raccomandato.

Interazioni

Ciclosporina: durante il trattamento concomitante con Crestor e ciclosporina i valori di AUC di rosuvastatina erano, in media, 7 volte superiori a quelli osservati nei volontari sani. La somministrazione concomitante di Crestor e di ciclosporina non ha avuto effetti sulla concentrazione plasmatica di ciclosporina. Antagonisti della vitamina K: comeper gli altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'inizio del trattamento o un aumento del dosaggio di Crestor in pazienti sottoposti a terapia concomitante con antagonisti della vitamina K (ad esempio warfarina o altri anticoagulanti cumarinici) può provocare un aumento dei valori di INR (International Normalized Ratio). La sospensione del trattamento o una riduzione del dosaggio di Crestor può comportare una diminuzione dell'INR. In queste situazioni, è opportuno effettuare un monitoraggio appropriato dell'INR. Gemfibrozil e altri prodotti ipolipemizzanti: l'uso concomitante di Crestor e gemfibrozil ha provocato un aumento di 2 volte della Cmax e AUC di rosuvastatina. Sulla base di datiottenuti da studi specifici di interazione, non sono attese interazioni farmacocinetiche rilevanti con fenofibrato, tuttavia possono verificarsi interazioni farmacodinamiche. Gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti (uguali o superiori a 1g/die) di niacina(acido nicotinico) aumentano il rischio di miopatia quando somministrati in concomitanza con inibitori della HMG-CoA reduttasi, probabilmente perchè possono dare miopatia anche quando vengono somministrati da soli. L'uso concomitante della dose da 40 mg con fibrati è controindicato. Anche questi pazienti devono iniziare la terapia con la dose da5 mg. Ezetimibe: l'uso concomitante di Crestor ed ezetimibe non ha comportato modifiche all'AUC o Cmax di entrambi i prodotti. Tuttavia, un'interazione farmacodinamica, in termini di effetti indesiderati, tra Crestor ed ezetimibe, non può essere esclusa. Antiacidi: la somministrazione contemporanea di Crestor e di una sospensione di antiacidi contenente alluminio e idrossido di magnesio ha provocato una diminuzione della concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50%. Questo effetto risultava attenuato quando gli antiacidi venivano somministrati due ore dopo Crestor. La rilevanza clinica di tale interazione non è stata studiata. Eritromicina: l'uso concomitante di Crestor e di eritromicina ha causato una diminuzione dell'AUC (0-t) di rosuvastatina del 20% e una diminuzione della Cmax del 30%. Tale interazione può essere causata dall'aumento della motilità intestinale provocata dall'eritromicina. Contraccettivi orali/terapia ormonale sostitutiva (TOS):l'uso contemporaneo di Crestor e di contraccettivi orali ha causato un aumento delle concentrazioni plasmatiche (AUC) di etinil estradiolo e di norgestrel rispettivamente del 26% e 34%. Tale aumento dei livelli plasmatici deve essere tenuto in considerazione nella scelta delle dosi di contraccettivo orale. Non sono disponibili dati di farmacocinetica in pazienti che assumono contemporaneamente Crestor e farmaci perla terapia ormonale sostitutiva e pertanto un effetto simile non può essere escluso. Tuttavia, negli studi clinici tale combinazione è stata ampiamente utilizzata nelle donne ed è risultata ben tollerata. Altri farmaci: sulla base di dati ottenuti da studi specifici di interazione, non sono attese interazioni clinicamente rilevanti con digossina. Enzimi del citocromo P450: i risultati degli studi condotti in vitroe in vivo dimostrano che rosuvastatina non è nè un inibitore nè un induttore degli isoenzimi del citocromo P450. Inoltre, rosuvastatinanon è un buon substrato per questi isoenzimi. Non si sono osservate interazioni clinicamente rilevanti tra rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore di CYP2C9 e CYP3A4) oketoconazolo (un inibitore di CYP2A6 eCYP3A4). La somministrazione contemporanea di itraconazolo (un inibitore di CYP3A4) e di rosuvastatina ha comportato un aumento del 28% nell'AUC di rosuvastatina. Tale piccolo aumento non è da considerarsi clinicamente significativo. Pertanto, non sono attese interazioni tra farmaci derivanti dal metabolismo mediato dal citocromo P450.

Effetti Indesiderati

Gli eventi avversi rilevati sono generalmente lievi e transitori. Durante gli studi clinici controllati, meno del 4% dei pazienti trattati ha interrotto lo studio a causa di eventi avversi. Le reazioni avverse sono classificate in: comuni (>1/100, <1/10); non comuni (>1/1.000, <1/100); rare (>1/10.000, <1/1.000); molto rare (<1/10.000). Alterazione del sistema immunitario. Rare: reazioni di ipersensibilità incluso angioedema. Alterazione del sistema nervoso. Comuni: mal di testa, vertigini. Alterazione dell'apparato gastrointestinale. Comuni: stipsi, nausea, dolore addominale. Rare: pancreatite. Alterazione della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, rash e orticaria. Alterazione dell'apparato muscolo-scheletrico, tessuto connettivo e ossa. Comuni: mialgia. Rare: miopatia (compresa miosite) e rabdomiolisi. Disordini generali Comuni: astenia. Come con gli altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'incidenza di reazioni avverse da farmaco tende ad essere dose-dipendente. Effetti a carico del rene: in pazienti trattati è stata riscontrata presenza di proteine nelle urine, per lo più di origine tubulare, rilevata con un test a strisce reattive per le analisi delle urine. Un aumento della presenza di proteine nelle urine (passaggio da assenza di proteine o tracce a ++ ed oltre) è stato riscontrato in meno dell'1% dei casi durante il trattamento con 10 e 20 mg ed in circa il 3% dei pazienti trattati con 40 mg. Un minore aumento nel passaggio da assenza o tracce a + è stato osservato con la dose di 20mg. Nella maggior parte dei casi, la proteinuria diminuisce o scompare spontaneamente con il proseguire della terapia. Dagli studi clinici o dall'esperienza durante la commercializzazione non emerge alcun suggerimento di nesso causale tra proteinuria e danno renale acuto o progressivo. Ematuria è stata osservata in pazienti trattati e i dati derivanti dagli studi clinici dimostrano che il numero di eventi è basso. Effetti a carico della muscolatura scheletrica: nei pazienti trattati con Crestor, a tutte le dosi ed in particolare alle dosi superiori a20 mg, sono stati riportati effetti a carico della muscolatura scheletrica, es. mialgia, miopatia (inclusa miosite) e, raramente, rabdomiolisi. Un aumento dose-correlato dei livelli di CK è stato osservato in pazienti che assumevano rosuvastatina; nella maggior parte dei casi, si trattava di aumenti lievi, asintomatici e transitori. In caso di alti livelli di CK (oltre 5 volte il limite superiore di normalità), il trattamento deve essere sospeso. Effetti a carico del fegato: come con gli altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, il numero ridotto di pazienti in terapia con rosuvastatina è stato osservato un aumento dose-correlato delle transaminasi; nella maggior parte dei casi si trattava di un aumento lieve, asintomatico e transitorio. Esperienza di Post Marketing. In aggiunta a quelle sopraindicate, sono state riportate le seguenti reazioni avverse durante la commercializzazione di Crestor: Alterazione dell'apparato epatobiliare. Molto rare: ittero epatico, epatite. Rare: aumento delle transaminasi epatiche. Alterazione dell'apparato muscolo-scheletrico. Rari: artralgia. Alterazione del sistema nervoso. Molto rari: polineuropatia. Alterazioni renali. Molto rare: ematuria. La frequenza di rabdomiolisi, di eventi renali gravi e di eventi epatici gravi (che consistono prevalentemente nell'aumento delle transaminasi epatiche) è più elevata con la dose da 40 mg.

Sovradosaggio

Non è disponibile un trattamento specifico in caso di sovradosaggio. In tale evenienza, si deve instaurare un trattamento sintomatico e necessarie misure di supporto. La funzionalità epatica e i livelli di CK devono essere monitorati. L’emodialisi non è ritenuta essere di utilità.

Gravidanza e Allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Le donne in età fertile devono adottare idonee misure contraccettive. Dal momento che il colesterolo e gli altri derivati della biosintesi del colesterolo sono essenziali per lo sviluppo del feto, il rischio potenziale derivante dall'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi supera i vantaggi del trattamento durante la gravidanza. Gli studi sull'animale hanno fornito prove di limitata tossicità riproduttiva. Se una paziente in terapia con Crestor risulta in stato di gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente sospeso. Rosuvastatina è escreta nel latte di ratto. Non ci sono dati disponibili sull'escrezione del farmaco nel latte materno umano.

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