Ropivacaina Cloridrato

La ropivacaina è un anestetico locale contenente un legame di tipo amidico, con proprietà analoghe a quelle della mepivacaina e della bupivacaina. La ropivacaina può essere prescritta con ricetta RR.

Per: Anestesia chirurgica: blocchi epidurali, incluso parto cesareo, blocchi dei nervi maggiori, blocchi del campo chirurgico. Trattamento del dolore acuto: infusione epidurale continua o somministrazione epidurale in bolo intermittente per dolore post-operatorio e nell'analgesia del parto, blocchi del campo chirurgico, blocco continuo dei nervi periferici per infusione continua o per iniezioni in bolo intermittenti, per esempio per il trattamento del dolore post-operatorio. Trattamento del dolore acuto in pediatria: (peri e post-operatorio), blocco epidurale caudale nei neonati, lattanti e bambini fino a 12 anni di età, infusione epidurale continua nei neonati, lattanti e bambini fino a 12 anni di età.

La ropivacaina deve essere utilizzata solo da medici esperti in anestesia regionale o sotto la loro supervisione. Posologia. Adulti e bambini sopra i 12 anni di età. La tabella seguente è una guida ai dosaggi consigliati nei più comuni tipi di blocco. La dose da utilizzare deve essere la più bassa richiesta per ottenere un blocco efficace. La dose da somministrare deve essere scelta anche basandosi sull'esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. ANESTESIACHIRURGICA, Somministrazione epidurale lombare, Chirurgia: Conc.mg/ml:7,5; Volume ml: 15-25; Dose mg: 113-188; Inizio attività minuti: 10-20; Durata ore: 3-5. Conc.mg/ml: 10,0; Volume ml: 15-20; Dose mg: 150-200; Inizio attività minuti: 10-20; Durata ore: 4-6. Taglio cesareo: Conc.mg/ml: 7,5; Volume ml: 15-20; Dose mg: 113-1501); Inizio attività minuti: 10-20; Durata ore: 3-5. Somministrazione epidurale toracica, Blocco per il controllo del dolore post-operatorio: 7,5, 5-15, (dipende dal livello dell'iniezione), 38-113, 10-20, n/a2). Blocco dei nervi maggiori*, Blocco del plesso brachiale: 7,5, 30-40, 225-3003), 10-25,6-10. Blocco periferico (es: blocco dei nervi minori ed infiltrazione): 7,5, 1-30, 7,5-225, 1-15, 2-6. TRATTAMENTO DEL DOLORE ACUTO. Somministrazione epidurale lombare, Bolo: 2,0, 10-20, 20-40, 10-15, 0,5-1,5. Iniezioni intermittenti (top-up) (es: analgesia del travaglio e del parto): 2,0, 10-15 (intervallo minimo 30 min.), 20-30. Infusione continua es: analgesia del travaglio e del parto: 2,0, 6-10 ml/h, 12-20 mg/h, n/a, n/a. Controllo del dolore post-operatorio: 2,0, 6-14 ml/h, 12-28 mg/h, n/a, n/a. Somministrazione epidurale toracica, Infusione continua (controllo del dolore post-operatorio): 2,0, 6-14 ml/h, 12-28 mg/h, n/a, n/a. Blocco perifico (es: blocco dei nervi minori e infiltrazione): 2,0, 1-100, 2,0-200, 1-5, 2-6. Blocco dei nervi periferici (blocco femorale o interscalenico). Infusione continua o iniezioni intermittenti (es: trattamento del dolore post-operatorio): 2,0, 5-10 ml/h, 10-20 mg/h, n/a, n/a. Le dosi riportate sono quelle ritenute idonee per produrre un adeguato blocco e devono essere considerate come guida per l'uso negli adulti. Possono tuttavia manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attività e durata. Nella colonna “dose” sono riportati gli intervalli di dose mediamente necessari. Testi di riferimento dovrebbero essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. *In riferimento al blocco dei nervi maggiori, può essere consigliata una dose solo per il blocco del plesso brachiale. Per gli altri tipi di blocco dei nervi maggiori, possono essere richiesti dosi più basse. Tuttavia, al momento, non esiste esperienza di specifiche dosi raccomandate per altri tipi di blocco. Si possono somministrare dosi crescenti partendo da una dose di circa 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) nell'arco di 3-5 minuti. Se necessario si possono utilizzare ulteriori due dosi fino ad un massimo di50 mg. n/a = non applicabile. La dose per il blocco dei nervi maggiori deve essere adattata in accordo al sito di somministrazione e alle condizioni del paziente. I blocchi dei plessi interscalenico e sopraclavicolare brachiale possono essere associati ad una maggiore frequenza di reazioni avverse serie, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. In generale, l'anestesia chirurgica (per es. per somministrazione epidurale) richiede l'uso di concentrazioni e dosaggi più elevati. Si consiglia l'utilizzo di Ropivacaina 10 mg/ml per anestesie epidurali in interventi chirurgici ove sia richiesto un blocco motorio completo. Sono consigliati concentrazioni e dosaggi più bassi per l'analgesia (per es. per somministrazione epidurale per il trattamento del dolore acuto).

Ropivacaina NON deve essere somministrata nei seguenti casi:

• Se è allergico (ipersensibile) alla ropivacaina cloridrato o agli altri eccipienti del medicinale;
• Se è allergico (ipersensibile) agli altri anestetici locali della stessa classe come la lidocaina o la bupivacaina oppure nel passato ha manifestato una risposta inappropriata agli anestetici locali;
• Se il volume del sangue è ridotto nel suo organismo (ipovolemia);
• Direttamente in un vaso ematico (anestesia endovenosa) per addormentare una parte del suo corpo;
• Sul collo dell'utero (cervice) per alleviare il dolore da parto;

Le procedure di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. Inoltre devono essere a immediata disposizione gli strumenti e i farmaci necessari al monitoraggio e al trattamento d'emergenza. I pazienti sottoposti a blocco maggiore devono essere in condizioni ottimali e avere un catetere endovenoso inserito prima della procedura di blocco. L'anestesista responsabile deve adottare le adeguate precauzioni per evitare una iniezione intravascolare e deve avere esperienza e conoscenze adeguate relativamente a diagnosi e trattamento degli effetti collaterali, alla tossicità sistemica e ad altre complicazioni, come un'iniezione subaracnoidea accidentale che può portare ad un blocco spinale alto con apnea e ipotensione. Convulsioni possono verificarsi con maggiore frequenza dopo blocco del plesso brachiale e blocco epidurale. Verosimilmente ciò deriva o da un'accidentale iniezione intravascolare o da un rapido assorbimento dal sito dell'iniezione. I blocchi dei nervi maggiori periferici possono comportare la somministrazione di un volume maggiore di anestetico locale in un'area altamente vascolarizzata, spesso in prossimità di grandi vasi sanguigni, dove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o un rapido assorbimento sistemico, che può portare a elevate concentrazioni plasmatiche. Alcune procedure di anestesia locale, come i blocchi a livello cervicale, possono essere associate ad una più elevata frequenza di reazioni avverse serie, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Usare cautela per evitare di praticare iniezioni in zone infiammate. Sebbene l'anestesia regionale sia frequentemente indicata, i pazienti in condizioni generali precarie, a causa dell'età o di altri fattori di compromissione quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale, richiedono una speciale attenzione. I pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone) devono essere attentamente controllati e un monitoraggio ECG deve essere preso in considerazione poichè gli effetti cardiaci possono essere additivi. Sono stati riportati rari casi di arresto cardiaco durante l'uso di Ropivacaina in anestesia epidurale o nel blocco dei nervi periferici, specialmente a seguito di una somministrazione intravascolare accidentale nei pazienti anziani e nei pazienti con concomitante malattia cardiaca. In alcuni casi la rianimazione è stata difficile. In caso di arresto cardiaco, può essere necessario un impegno di rianimazione protratto per aumentare le possibilità di successo. Ropivacaina viene metabolizzata dal fegato e pertanto deve essere utilizzata con cautela in pazienti con grave insufficienza epatica; la somministrazione di dosi ripetute deve essere ridotta a causa del ritardo nell'eliminazione. Quando Ropivacaina viene utilizzata in dose singola o per trattamenti a breve termine nei pazienti con ridotta funzionalità renale, normalmente non è necessario modificarne la dose. L'acidosi e la diminuita concentrazione delle proteine plasmatiche, frequentemente osservate in pazienti con insufficienza renale cronica, possono aumentare il rischio di tossicità sistemica. I pazienti affetti da ipovolemia, dovuta a qualsiasi causa, possono essere soggetti ad improvvisa e grave ipotensione durante l'anestesia epidurale, indipendentemente dall'anestetico locale usato. Una somministrazione prolungata di ropivacaina deve essere evitata in pazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori di CYP1A2, quali fluvoxamina ed enoxacina. Deve essere tenuta in considerazione la possibilità di ipersensibilità crociata con altri anestetici locali di tipo amidico. La specialità medicinale contiene al massimo 3,7 mg di sodio per ml, ciò va tenuto in considerazione nei pazienti in dieta controllata per il sodio. Pazienti pediatrici. Particolare attenzione va posta ai neonati a causa dell'immaturità delle vie metaboliche. Le ampie variazioni di concentrazioni plasmatiche di ropivacaina osservate negli studi clinici condotti nei neonati, suggeriscono che ci possa essere un aumentato rischio di tossicità sistemica in questa fascia di età, soprattutto durante l'infusione epidurale continua. Le dosi raccomandate nei neonati sono basate su dati clinici limitati. Quando ropivacaina è utilizzata in questo gruppo di pazienti, viene richiesto un regolare controllo della tossicità sistemica (per es. segni di tossicità del sistema nervoso centrale, ECG, SpO2) e della neuro tossicità locale (per es. un ricovero prolungato). A seguito della lenta eliminazione del prodotto nei neonati, il controllo deve protrarsi anche dopo la fine dell'infusione.

Ropivacaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, per esempio certi antiaritmici, come lidocaina e mexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. L'uso contemporaneo di Ropivacaina con anestetici generali oppiacei può determinare un reciproco potenziamento dei rispettivi effetti (avversi). Non sono stati condotti studi specifici di interazione con ropivacaina e farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone), ma in questi casi si raccomanda cautela. Il citocromo P450 (CYP) 1A2 è coinvolto nella formazione del maggior metabolita di ropivacaina, 3-idrossi ropivacaina. In vivo, la clearance plasmatica di ropivacaina viene ridotta fino al 77% durante la somministrazione contemporanea di fluvoxamina, un inibitore selettivo e potente di CYP1A2. Di conseguenza, forti inibitori di CYP1A2, come fluvoxamina ed enoxacina, possono interagire con Ropivacaina se dati in concomitanza a una sua prolungata somministrazione. La somministrazione prolungata di ropivacaina deve essere evitata in pazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori del CYP1A2. In vivo, la clearance plasmatica di ropivacaina viene ridotta del 15% durante la somministrazione contemporanea di ketoconazolo, un inibitore selettivo e potente di CYP3A4. Tuttavia l'inibizione di questo isoenzima non sembra avere rilevanza clinica. In vitro ropivacaina è un inibitore competitivo di CYP2D6, ma alle concentrazioni plasmatiche raggiunte in clinica non sembra inibire questo isoenzima.

Il profilo delle reazioni avverse di Ropivacaina è simile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico a lunga durata d'azione. Le reazioni avverse da farmaco devono essere distinte dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco del nervo, quali una diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia durante blocco spinale/epidurale. La percentuale di pazienti che ci si può aspettare abbia reazioni avverse da farmaco varia in dipendenza della via di somministrazione di Ropivacaina. Reazioni avverse sistemiche e locali da Ropivacaina solitamente si verificano a causa di un sovradosaggio, di un rapido assorbimento oppure di una somministrazione intravascolare accidentale. Le reazioni avverse più frequentemente riportate, nausea ed ipotensione, sono molto frequenti durante l'anestesia e gli interventi chirurgici e non è possibile distinguere tra quelle causate dalla situazione clinica rispetto a quelle imputabili dal farmaco o dal blocco. All'interno della classificazione sistemica organica, le reazioni avverse al farmaco sono state classificate in base alla frequenza, riportando prima le più frequenti. Molto frequenti (>1/10). Alterazioni del sistema vascolare: ipotensione a) Alterazioni dell'apparato gastrointestinale: nausea. Frequenti (>1/100), Alterazioni del sistema nervoso: parestesia, vertigini, mal di testa Alterazioni cardiache: bradicardia, tachicardia. Alterazioni del sistema vascolare: ipertensione. Alterazioni dell'apparato gastrointestinale: vomito b) Alterazioni renali e delle vie urinarie: ritenzione dell'urina. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: rialzo della temperatura, rigor, mal di schiena. Poco frequenti (>1/1000), Alterazioni psichiatriche: ansietà. Alterazioni del sistema nervoso: sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale (sindrome convulsivante, attacchi di grande male, convulsioni, leggera euforia, parestesia periorale, ipoestesia della lingua, iperacusia, tinnito, disturbi della vista, disartria, spasmo muscolare, tremori) *, ipoestesia. Alterazioni del sistema vascolare: sincope Alterazioni dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: dispnea. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: ipotermia. Rare (>1/10000), Alterazioni cardiache: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: reazioni allergiche (reazioni anafilattiche, edema angioneurotico e orticaria). a) L'ipotensione è meno frequente nei bambini (>1/100). b) Il vomito è più frequente nei bambini (>1/10).* questi sintomi si manifestano usualmente a seguito di una somministrazione intravascolare accidentale, di sovradosaggio o di rapido assorbimento.

Sintomi
L’iniezione intravascolare accidentale di anestetici locali può causare immediati effetti tossici sistemici (entro pochi secondi a pochi minuti). Nei casi di sovradosaggio il picco di concentrazione plasmatica potrebbe non essere raggiunto tra la prima e la seconda ora, in relazione al sito di iniezione e pertanto i segni di tossicità possono essere ritardati.
Trattamento
La somministrazione di anestetici locali deve essere immediatamente sospesa se compaiono segni di tossicità sistemica acuta e i sintomi a carico del SNC (convulsioni e depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati con un appropriato supporto delle vie aeree/respiratorie e con la somministrazione di farmaci anticonvulsivanti.
Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio deve essere immediatamente effettuata la rianimazione cardiopolmonare. È di vitale importanza garantire un’ossigenazione ottimale, supportare la ventilazione e la circolazione e trattare l’acidosi.
In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere preso in considerazione un trattamento appropriato con liquidi endovenosi, vasocostrittori e/o farmaci inotropi. Ai bambini deve essere somministrato un dosaggio adeguato all’età ed al peso.
In caso di arresto cardiaco, può essere necessaria una rianimazione protratta per aumentare le possibilità di successo.

Tranne che per la somministrazione epidurale in ostetricia, non ci sono sufficienti dati sull'utilizzo di ropivacaina nella donna in gravidanza. Gli studi sperimentali condotti negli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Non sono disponibili dati sull'escrezione di ropivacaina nel latte materno.