UniversitÓ degli Studi di Milano Federazione Ordini Farmacisti Italiani
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Pregabalin





A cosa serve

Il Pregabalin è un agente anticonvulsivante; inoltre agisce contro il dolore neuropatico. Il Pregabalin è disponibile in formulazione farmaceutica adatto alla somministrazione per via orale.
Il
Pregabalin può essere prescritto con ricetta RR.
Il
Pregabalin è impiegato nella cura della fibromialgia o del dolore ai nervi associato, ad esempio, al fuoco di Sant’Antonio, alle conseguenze del diabete sui nervi o a traumi al midollo spinale. Viene usato anche durante il trattamento delle convulsioni, se combinato con alcuni farmaci.


Indicazioni

E' indicato per il trattamento del dolore neuropatico periferico e centrale negli adulti. Terapia aggiuntiva negli adulti con attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria. Trattamento del disturbo d'ansia generalizzata (GAD) negli adulti.


Posologia

Il dosaggio varia da 150 a 600 mg al giorno, suddiviso in due o tre somministrazioni. Può essere assunto con o senza cibo. Dolore neuropatico: 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, il dosaggio può essere aumentato a 300 mg al giorno dopo un intervallo da 3 a 7 giorni e, se necessario, può essere aumentato ad un dosaggio massimo di 600 mg al giorno dopo un ulteriore intervallo di 7 giorni. Epilessia: 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana il dosaggio può essere aumentato a 300 mg al giorno. Il dosaggio massimo di 600 mg al giorno può essere raggiunto dopo un'ulteriore settimana. Disturbo d'Ansia Generalizzata: 150-600 mg al giorno da somministrare in due o tre somministrazioni. La necessità del trattamento deve essere rivalutata regolarmente. Il trattamento con pregabalin può essere iniziato al dosaggio di 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana il dosaggio puo' essere aumentato a 300 mg al giorno. Dopo un'ulteriore settimana il dosaggio può essere aumentato a 450 mg al giorno. Il dosaggio massimo di 600 mg al giorno può essere raggiunto dopo un'ulteriore settimana. Sospensione del trattamento: In accordo all'attuale pratica clinica, se il trattamento con pregabalin deve essere sospeso, indipendentemente dall'indicazione, si raccomanda di effettuare la sospensione del trattamento in modo graduale nell'arco di almeno 1 settimana. Pregabalin viene eliminato dalla circolazione sistemica principalmente mediante escrezione renale sotto forma di farmaco immodificato. Poiché' la clearance di pregabalin e' direttamente proporzionale alla clearance della creatinina, la riduzione del dosaggio di pregabalin in pazienti con compromissione della funzionalità renale deve essere personalizzata in base alla clearance della creatinina (CLcr), applicandola seguente formula. Maschi: CLcr (ml/min) = {1,23 x [140 - età (anni)] x peso (kg)}/creatina sierica (mcmol/l) Femmine: il risultato moltiplicato per 0,85. Pregabalin viene eliminato in modo efficace dal plasma mediante emodialisi (50% del farmaco in 4 ore). Per i pazienti sottoposti ad emodialisi, il dosaggio giornaliero di pregabalin deve essere corretto in base alla funzionalità renale. In aggiunta alla dose giornaliera, un'ulteriore dose di pregabalin deve essere somministrata subito dopo ogni seduta di dialisi della durata di 4 ore. Aggiustamento del dosaggio di pregabalin in base alla funzionalità renale Clearance della creatina (CLcr): >= 60 (ml/min). Dose Totale Giornaliera di Pregabalin*: Dose Iniziale (mg/die): 150. Dose Massima (mg/die): 600, BID o TID (CLcr): >= 30 -<60 (ml/min). Dose Iniziale (mg/die): 75. Dose Massima (mg/die): 300, BID o TID (CLcr): >= 15 - <30 (ml/min). Dose Iniziale (mg/die): 25-50. Dose Massima (mg/die): 150, Una volta al giorno o BID. (CLcr):<15 (ml/min). Dose Iniziale (mg/die): 25. Dose Massima (mg/die): 75, Una volta al giorno. Dose supplementare a seguito di emodialisi (mg): Dose Iniziale (mg/die): 25. Dose Massima (mg/die): 100in Dose singola(+) TID = Tre somministrazioni. BID = Due somministrazioni *La dose totale giornaliera (mg/die) deve essere suddivisa come indicato dal regime posologico per ottenere la singola dose prevista inmg. (+) La dose supplementare è una singole dose aggiuntiva Non è necessario un aggiustamento posologico in pazienti con compromissione epatica. Non è raccomandato l'uso di Pregabalin nei bambini di età inferiore a 12 anni e negli adolescenti (12-17 anni) perché' i dati a disposizione sulla sicurezza e l'efficacia in questi pazienti non sono sufficienti. Nei pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose di pregabalin a causa di una riduzione della funzionalità renale (vedere pazienti con compromissione renale).


Medicinali che contengono il Principio Attivo Pregabalin


Controindicazioni

L'utilizzo del Pregabalin è controindicato nei seguenti casi:

  • In pazienti con ipersensibilità al Pregabalin;
  • In pazienti se in passato si ha sofferto o ancora si soffre di problemi cardiaci, pressione alta, disturbi ai muscoli, diabete, emorragie, piastrine basse, problemi renali, disturbi psichiatrici o dell’umore o angioedema;
  • In caso di dialisi;
  • In caso di istinti suicidi;
  • In caso di abuso d’alcol o di droghe;
  • Se si intende diventare padre;
  • Si è in stato di gravidanza o si pratica l’allattamento naturale al seno;

Avvertenze

In accordo all'attuale pratica clinica, in alcuni pazienti diabetici che aumentano di peso durante il trattamento con pregabalin può essere necessario modificare il dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti. Il trattamento con pregabalin è stato associato a capogiri e sonnolenza che possono aumentare, nei pazienti anziani, il rischio di lesioni accidentali (cadute). Sono stati inoltre segnalati casi di perdita di conoscenza, confusione e compromissione mentale. Pertanto, si dovrà consigliare ai pazienti di fare attenzione fino a quando non avranno familiarizzato con i potenziali effetti di questo farmaco. Sono stati segnalati casi di insufficienza renale e l'interruzione del trattamento con pregabalin ha messo in evidenza che questo evento avverso è reversibile. Non ci sono dati sufficienti in base ai quali, una volta ottenuto il controllo degli attacchi epilettici mediante assunzione di pregabalin in terapia aggiuntiva, si possa sospendere il trattamento concomitante con altri farmaci antiepilettici e mantenere la monoterapia con pregabalin. In alcuni pazienti, a seguito della sospensione di trattamenti a breve e a lungo termine con pregabalin sono stati osservati sintomi da astinenza. Sono stati segnalati i seguenti eventi: insonnia, cefalea, nausea, diarrea, sindrome influenzale, nervosismo, depressione, dolore, sudorazione e capogiri. I pazienti devono essere informati di questa evenienza prima dell'inizio del trattamento. Per quanto concerne la sospensione del trattamento a lungo termine con pregabalin, non vi sono dati sull'incidenza e sulla gravità dei sintomi da sospensione in relazione alla durata del trattamento ed al dosaggio di pregabalin. Durante la fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati casi di scompenso cardiaco in alcuni pazienti in trattamento con pregabalin. Queste reazioni si osservano principalmente in pazienti anziani con malattia cardiovascolare in trattamento con pregabalin per il dolore neuropatico. Pregabalin deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti. La sospensione del trattamento con pregabalin può risolvere questa condizione. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Nel trattamento del dolore neuropatico centrale dovuto ad una lesione della colonna vertebrale l'incidenza degli eventi avversi in generale, del SNC e della sonnolenza in particolare, è aumentata. Ciò può essere attribuito ad un effetto aggiuntivo causato dai trattamenti concomitanti (p.es. agenti anti-spastici) necessari per questa patologia. Cio' deve essere tenuto in considerazione quando pregabalin viene prescritto in questa patologia.

Interazioni

Poiche' pregabalin viene principalmente escreto immodificato nell’urina, subisce un metabolismo trascurabile nell'uomo (< 2% di una dose si ritrova nelle urine sotto forma di metaboliti), non inibisce il metabolismo dei farmaci in vitro e non si lega alle proteine plasmatiche, è improbabile che causi o subisca interazioni farmacocinetiche. Di conseguenza, negli studi in vivo non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti tra pregabalin e fenitoina, carbamazepina, acido valproico, lamotrigina, gabapentin, lorazepam, ossicodone o etanolo. L'analisi farmacocinetica sulla popolazione ha indicato che antidiabetici orali, diuretici, insulina, fenobarbital, tiagabinae topiramato non hanno avuto un effetto clinicamente significativo sulla clearance del pregabalin. La somministrazione concomitante di pregabalin con i contraccettivi orali noretisterone e/o etinilestradiolo non influenza la farmacocinetica delle due sostanze allo steady-state. Pregabalin puo' potenziare gli effetti di etanolo e lorazepam. In studi clinici controllati, dosi orali multiple di pregabalin somministrato con ossicodone, lorazepam o etanolo non hanno avuto effetti clinicamente importanti sulla respirazione. Durante la fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati casi di insufficienza respiratoria e coma in pazienti in trattamento con pregabalin ed altri medicinali che deprimono il SNC. Sembra che pregabalin abbia un effetto additivo sulla compromissione della funzione cognitiva e sulla funzione motoria causate dall’ossicodone. Non sono stati condotti specifici studi di interazione farmacodinamica in volontari sani anziani. Studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti.


Effetti Indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del Pregabalin organizzati secondo la classificazione sistemica e organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati

Patologie del sistema emolinfopoietico

Neutropenia

Patologie cardiache

Tachicardia, blocco atrioventricolare di primo grado, bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca congestizia, prolungamento dell’intervallo QT , tachicardia sinusale, aritmia sinusale

Patologie dell’occhio

Offuscamento della vista, diplopia, perdita della visione periferica, disturbi della vista, gonfiore oculare, disturbi del campo visivo, riduzione dell’acuità visiva, dolore oculare, astenopia, fotopsia, secchezza oculare, aumento della lacrimazione, irritazione oculare, perdita della vista, cheratite, oscillopsia, alterata percezione della profondità visiva, midriasi, strabismo, luminosità visiva

Disturbi del sistema immunitario

Ipersensibilità, angioderma, reazione allergica

Patologie del sistema nervoso

Capogiri, sonnolenza, cefalea, atassia, coordinazione alterata, tremori, disartria, amnesia, compromissione della memoria, disturbi dell’attenzione, parestesia, ipoestesia, sedazione, disturbi dell’equilibrio, letargia, sincope, stupor, mioclono, perdita di coscienza, iperattività psicomotoria, discinesia, capogiri posturali, tremore intenzionale, nistagmo, disturbi cognitivi, compromissione mentale, alterazioni del linguaggio, iporeflessia, iperestesia, sensazione di bruciore, ageusia, malessere, convulsioni, parosmia, ipocinesia, disgrafia

Disturbi psichiatrici

Euforia, confusione, irritabilità, disorientamento, insonnia, riduzione della libido, allucinazioni, attacchi di panico, irrequietezza, agitazione, depressione, umore depresso, innalzamento del tono dell’umore, aggressività, alterazioni dell’umore, depersonalizzazione, difficoltà nel trovare le parole, sogni alterati, aumento della libido, anorgasmia, apatia, disinibizione

Patologie gastrointestinali

Vomito, nausea, stipsi, diarrea, flatulenza, distensione addominale, secchezza della bocca, malattia da reflusso gastroesofageo, ipersecrezione salivare, ipoestesia orale, ascite, pancreatite, gonfiore della lingua, disfagia

Patologie epatobiliari

Enzimi del fegato elevati*, ittero, insufficienza epatica, epatite

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Rash papulare, orticaria, iperidrosi, prurito, Sindrome di Stevens-Johnson, sudori freddi

Patologie respiratorie

Dispnea, epistassi, tosse, congestione nasale, rinite, russare, secchezza nasale, edema polmonare, senso di costrizione alla gola

Patologie renali ed urinarie

Incontinenza urinaria, disuria, insufficienza renale, oliguria, ritenzione urinaria

Infezioni ed infestazioni

Nasofaringite

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Vertigini, iperacusia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Aumento dell’appetito, anoressia, ipoglicemia

* Aumento della alanina amino transferasi (ALT), aumento dell’aspartato aminotransferasi (AST).


Sovradosaggio

Sintomi
Durante la fase di commercializzazione del medicinale, le reazioni avverse più comunemente
osservate quando pregabalin è stato assunto a dosi superiori a quelle raccomandate hanno incluso
sonnolenza, stato confusionale, agitazione e irrequietezza. Sono state riportate anche crisi convulsive. In rare occasioni, sono stati riportati casi di coma.
Trattamento
Il trattamento del sovradosaggio di pregabalin deve includere misure generali di supporto e, se necessario, può includere l’emodialisi

Gravidanza e Allattamento

Non sono disponibili dati adeguati sull'uso di pregabalin in donne ingravidanza. Non è noto il potenziale rischio per l'uomo. Pregabalin non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario (se il beneficio per la madre è chiaramente superiore al potenziale rischio per il feto). Le donne in età fertile devono utilizzare un metodo di contraccezione efficace. Non è noto se pregabalin sia escreto nel latte materno; tuttavia, e ‘presente nel latte dei ratti. Pertanto, si raccomanda di non allattare durante il trattamento con pregabalin.


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