Posologia
Episodi di depressione maggiore
La dose iniziale raccomandata di venlafaxina compresse a rilascio prolungato è di 75 mg una volta al giorno. I pazienti che non rispondono ad una dose iniziale di 75 mg/die possono trarre giovamento da incrementi di dose fino ad un massimo di 375 mg/die. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati ad intervalli di 2 settimane o più. Se la gravità dei sintomi lo richiede, gli incrementi di dose possono essere effettuati ad intervalli più frequenti, comunque non inferiori a 4 giorni.
A causa del rischio di effetti avversi dose-correlati, gli incrementi di dose devono essere effettuati solo dopo una valutazione clinica (vedere paragrafo 4.4). La dose efficace più bassa deve essere mantenuta.
I pazienti devono essere trattati per un periodo di tempo sufficiente, di solito parecchi mesi o più. Il trattamento deve essere rivalutato regolarmente su base individuale. Per la prevenzione delle ricorrenze di episodi depressivi maggiori (MDE) può anche essere appropriato un trattamento a lungo termine. Nella maggior parte dei casi, la dose raccomandata per la prevenzione delle ricorrenze di MDE è uguale a quella utilizzata durante l'episodio stesso.
Il trattamento con medicinali antidepressivi deve durare per almeno 6 mesi successivi la remissione della malattia.
Disturbo d'ansia generalizzato
La dose iniziale raccomandata di venlafaxina a rilascio prolungato è di 75 mg una volta al giorno. I pazienti che non rispondono alla dose iniziale di 75 mg/die possono trarre beneficio da incrementi di dose fino ad un massimo di 225 mg/die. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati ad intervalli di 2 settimane o più.
A causa del rischio di effetti avversi dose-correlati, gli incrementi di dose possono essere fatti solo dopo una valutazione clinica (vedere paragrafo 4.4). La dose efficace più bassa deve essere mantenuta.
I pazienti devono essere trattati per un periodo di tempo sufficiente, di solito parecchi mesi o più. Il trattamento deve essere rivalutato regolarmente su base individuale.
Disturbo d'ansia sociale
La dose raccomandata di venlafaxina a rilascio prolungato è di 75 mg una volta al giorno. Non ci sono prove che dosi più alte apportino benefici maggiori.
Comunque, in singoli pazienti non rispondenti alla dose iniziale di 75 mg/die, possono essere presi in considerazione incrementi fino alla dose massima di 225 mg/die. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati ad intervalli di 2 settimane o più.
A causa del rischio di effetti avversi dose-correlati, gli incrementi di dose devono essere effettuati solo dopo una valutazione clinica (vedere paragrafo 4.4). La dose efficace più bassa deve essere mantenuta.
I pazienti devono essere trattati per un periodo di tempo sufficiente, di solito parecchi mesi o più. Il trattamento deve essere rivalutato regolarmente su base individuale.
Disturbo da panico
Si raccomanda l'uso di una dose di 37,5 mg/die di venlafaxina a rilascio prolungato per 7 giorni. Il dosaggio dovrà poi essere aumentato a 75 mg/die. I pazienti che non rispondono ad una dose di 75 mg/die possono trarre beneficio da incrementi di dose fino ad un massimo di 225 mg/die. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati ad intervalli di due settimane o più.
A causa del rischio di effetti avversi dose-correlati, gli incrementi di dose devono essere effettuati solo dopo una valutazione clinica (vedere paragrafo 4.4). La dose efficace più bassa deve essere mantenuta.
I pazienti devono essere trattati per un periodo di tempo sufficiente, di solito parecchi mesi o più. Il trattamento deve essere rivalutato regolarmente su base individuale.
Pazienti anziani
Non si ritiene necessario alcun adattamento specifico della dose della venlafaxina esclusivamente sulla base dell'età. Comunque, si deve usare cautela nel trattamento dei pazienti anziani (per esempio, a causa della possibilità di insufficienza renale, della potenziale alterazione della sensibilità e dell'affinità verso i neurotrasmettitori che si verifica con l'età). Si deve sempre utilizzare la dose efficace più bassa, e i pazienti devono essere attentamente monitorati quando si richiede un aumento della dose.
Popolazione pediatrica
L'uso della venlafaxina non è raccomandato in bambini ed adolescenti.
Studi clinici controllati in bambini ed adolescenti con disturbo depressivo maggiore non hanno dimostrato efficacia e non supportano l'uso di venlafaxina in questi pazienti (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).
L'efficacia e la sicurezza di venlafaxina in altre indicazioni in bambini ed adolescenti al di sotto dei 18 anni non è stata stabilita.
Pazienti con compromissione epatica
In pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, in genere deve essere considerata una riduzione della dose del 50%. Comunque, a causa della variabilità individuale della clearance, una individualizzazione del dosaggio sarebbe preferibile.
Esistono dati limitati su pazienti con compromissione epatica grave. Nel trattamento di pazienti con grave compromissione epatica si raccomanda di usare cautela; deve essere presa in considerazione una riduzione della dose di più del 50%, e si devono valutare i potenziali benefici, rispetto ai rischi.
Pazienti con danno renale
Sebbene nessun adeguamento del dosaggio è necessario per pazienti con velocità di filtrazione glomerulare (VFG) compresa tra 30 e 70 ml/minuto, si raccomanda di usare cautela. Per pazienti che necessitino emodialisi ed in pazienti con grave danno renale (VFG < 30 ml/min), la dose deve essere ridotta del 50%. A causa della variabilità individuale della eliminazione renale in questi pazienti, una individualizzazione del dosaggio sarebbe preferibile.
Sintomi da astinenza osservati all'interruzione del trattamento con venlafaxina
Si deve evitare una brusca interruzione del trattamento. Quando si interrompe l'assunzione di venlafaxina, la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane, al fine di ridurre il rischio di reazioni da sospensione (vedere paragrafi 4.4 e 4.8). Se a seguito della diminuzione della dose o a seguito dell'interruzione del trattamento si verificano sintomi insopportabili, si può prendere in considerazione di ripristinare la dose prescritta in precedenza. Successivamente, il medico può continuare a diminuire la dose, ma più gradualmente.
Modo di somministrazione
Uso orale.
Si raccomanda di assumere le compresse a rilascio prolungato di venlafaxina con il cibo, all'incirca alla stessa ora ogni giorno. Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido e non devono essere divise, rotte, masticate o disciolte.
I pazienti in trattamento con venlafaxina compresse a rilascio immediato possono passare al trattamento con venlafaxina compresse a rilascio prolungato al dosaggio giornaliero equivalente più vicino. Per esempio, dall'assunzione di venlafaxina da 37,5 mg in compresse a rilascio immediato due volte al giorno si può passare all'assunzione di venlafaxina da 75 mg in compresse a rilascio prolungato una volta al giorno. Può essere necessario un adattamento individuale del dosaggio.
Le compresse a rilascio prolungato rilasciano il principio attivo nel tratto digestivo, mantenendo la forma esterna della compressa che viene eliminata inalterata nelle feci.
Nell'esperienza post-marketing il sovradosaggio di venlafaxina è stato riportato prevalentemente in associazione a alcool e/o altri medicinali. Gli eventi più comunemente riportati in caso di sovradosaggio comprendono tachicardia, modifiche dello stato di coscienza (oscillante dalla sonnolenza al coma), midriasi, convulsioni e vomito. Sono stati riportati altri eventi quali variazioni dell'elettrocardiogramma (es. prolungamento dell'intervallo QT, blocco di branca, prolungamento del QRS), tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione, vertigini e morte.
Studi retrospettivi pubblicati riportano che il sovradosaggio di venlafaxina può essere associato con un rischio aumentato di esiti fatali in confronto al rischio riportato con antidepressivi SSRI, ma inferiore a quello riportato con gli antidepressivi triciclici. Studi epidemiologici hanno dimostrato che i pazienti trattati con venlafaxina hanno un numero più elevato di fattori di rischio suicidario rispetto ai pazienti trattati con SSRI. Non è chiaro il grado con cui il dato di un aumentato rischio di esiti fatali si possa attribuire alla tossicità della venlafaxina in sovradosaggio rispetto ad alcune caratteristiche dei pazienti trattati con venlafaxina. Al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio, si deve prescrivere la quantità minima di medicinale che consenta una buona gestione del paziente.
Trattamento raccomandato
Si raccomandano misure generali di supporto e sintomatiche; devono essere monitorati il ritmo cardiaco e i segni vitali. In caso di rischio di aspirazione, l'induzione di emesi non è raccomandata. Può essere indicata una lavanda gastrica se effettuata immediatamente dopo l'ingestione oppure in pazienti sintomatici. Anche la somministrazione di carbone attivo può limitare l'assorbimento del principio attivo. È improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l'emoperfusione e la exanguinotrasfusione siano di beneficio. Non è noto alcun antidoto specifico per la venlafaxina.
Categoria farmacoterapeutica: Altri antidepressivi - Codice ATC: N06AX16.
Meccanismo d'azione
Si ritiene che il meccanismo dell'attività antidepressiva della venlafaxina nell'uomo sia correlato alla sua capacità di potenziare l'attività neurotrasmettitoriale nel
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La venlafaxina è ampiamente metabolizzata principalmente nel suo metabolita attivo Odesmetilvenlafaxina (ODV). Le emivite plasmatiche medie ± DS della venlafaxina e dell'ODV sono rispettivamente di 5±2 ore e 11±2 ore. ...
Studi con la venlafaxina condotti su ratti e topi non hanno prodotto prove di carcinogenesi.
La venlafaxina non è risultata mutagenica in un ampio spettro di test in vitro ed ...