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Xaluprine

Ultimo aggiornamento: 25/05/2020

Area RiservataFoglietto Illustrativo Dica33

Indice


Confezioni

Xaluprine 20 mg/ml sospensione orale 1 flacone 200 mg

Cos'è Xaluprine?

Xaluprine è un farmaco a base del principio attivo Mercaptopurina, appartenente alla categoria degli Antineoplastici antimetaboliti e nello specifico Analoghi della purina. E' commercializzato in Italia dall'azienda Alloga Italia S.r.l..

Xaluprine può essere prescritto con Ricetta RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti.

Informazioni commerciali sulla prescrizione

Titolare: Nova Laboratories Limited Martin House
Concessionario: Alloga Italia S.r.l.
Ricetta: RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti
Classe: A
Principio attivo: Mercaptopurina
Gruppo terapeutico: Antineoplastici antimetaboliti
Forma farmaceutica: soluzione

Indicazioni

Xaluprine è indicata per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta (ALL) in adulti, adolescenti e bambini.

Posologia

Xaluprine deve essere somministrata sotto il controllo di un medico o altri professionisti sanitari esperti nella gestione di pazienti affetti da ALL.
Posologia
La dose è determinata in base a un attento monitoraggio della tossicità ematologica e deve essere attentamente adattata al singolo paziente in conformità del protocollo di trattamento applicato. A seconda della fase di trattamento, le dosi di partenza o di arrivo variano generalmente tra 25 e 75 mg/m2 di area di superficie corporea (BSA) al giorno, ma devono essere inferiori in pazienti con una ridotta o assente attività dell'enzima tiopurina metiltransferasi (TPMT) (vedere paragrafo 4.4).
25 mg/m2
50 mg/m2
75 mg/m2
BSA (m2)
Dose
(mg)
Volume
(ml)
BSA (m2)
Dose
(mg)
Volume
(ml)
BSA (m2)
Dose
(mg)
Volume
(ml)
 
0,20 - 0,29
 
6
 
0,3
 
0,20 - 0,23
 
10
 
0,5
 
0,20 - 0,23
 
16
 
0,8
 
0,30 - 0,36
 
8
 
0,4
 
0,24 - 0,26
 
12
 
0,6
 
0,24v0,26
 
20
 
1,0
 
0,37 - 0,43
 
10
 
0,5
 
0,27 - 0,29
 
14
 
0,7
 
0,27 - 0,34
 
24
 
1,2
 
0,44 - 0,51
 
12
 
0,6
 
0,30 - 0,33
 
16
 
0,8
 
0,35 - 0,39
 
28
 
1,4
 
0,52 - 0,60
 
14
 
0,7
 
0,34 - 0,37
 
18
 
0,9
 
0,40 - 0,43
 
32
 
1,6
 
0,61 - 0,68
 
16
 
0,8
 
0,40 - 0,44
 
20
 
1,0
 
0,44 - 0,49
 
36
 
1,8
 
0,69 - 0,75
 
18
 
0,9
 
0,45 - 0,50
 
24
 
1,2
 
0,50 - 0,55
 
40
 
2,0
 
0,76 - 0,84
 
20
 
1,0
 
0,51 - 0,58
 
28
 
1,4
 
0,56 - 0,60
 
44
 
2,2
 
0,85 - 0,99
 
24
 
1,2
 
0,59 - 0,66
 
32
 
1,6
 
0,61 - 0,65
 
48
 
2,4
 
1,0 - 1,16
 
28
 
1,4
 
0,67 - 0,74
 
36
 
1,8
 
0,66 - 0,70
 
52
 
2,6
 
1,17 - 1,33
 
32
 
1,6
 
0,75 - 0,82
 
40
 
2,0
 
0,71 - 0,75
 
56
 
2,8
 
1,34 - 1,49
 
36
 
1,8
 
0,83 - 0,90
 
44
 
2,2
 
0,76 - 0,81
 
60
 
3,0
 
1,50 - 1,64
 
40
 
2,0
 
0,91 - 0,98
 
48
 
2,4
 
0,82 - 0,86
 
64
 
3,2
 
1,65 - 1,73
 
44
 
2,2
 
0,99 - 1,06
 
52
 
2,6
 
0,87 - 0,92
 
68
 
3,4
 
 
 
 
1,07 - 1,13
 
56
 
2,8
 
0,93 - 0,97
 
72
 
3,6
 
 
 
 
1,14 - 1,22
 
60
 
3,0
 
0,98 - 1,03
 
76
 
3,8
 
 
 
 
1,23 - 1,31
 
64
 
3,2
 
1,04 - 1,08
 
80
 
4,0
 
 
 
 
1,32 - 1,38
 
68
 
3,4
 
1,09 - 1,13
 
84
 
4,2
 
 
 
 
1,39 - 1,46
 
72
 
3,6
 
1,14 - 1,18
 
88
 
4,4
 
 
 
 
1,47 - 1,55
 
76
 
3,8
 
1,19 - 1,24
 
92
 
4,6
 
 
 
 
1,56 - 1,63
 
80
 
4,0
 
1,25 - 1,29
 
96
 
4,8
 
 
 
 
1,64 - 1,70
 
84
 
4,2
 
1,30 - 1,35
 
100
 
5,0
 
 
 
 
1,71 - 1,73
 
88
 
4,4
 
1,36 - 1,40
 
104
 
5,2
 
 
 
 
 
 
 
1,41 - 1,46
 
108
 
5,4
 
 
 
 
 
 
 
1,47 - 1,51
 
112
 
5,6
 
 
 
 
 
 
 
1,52 - 1,57
 
116
 
5,8
 
 
 
 
 
 
 
1,58 - 1,62
 
120
 
6,0
 
 
 
 
 
 
 
1,63 - 1,67
 
124
 
6,2
 
 
 
 
 
 
 
1,68 - 1,73
 
128
 
6,4
La 6–mercaptopurina è metabolizzata dall'enzima polimorfico TPMT. I pazienti con attività del TPMT scarsa o non ereditaria sono a maggior rischio di grave tossicità derivante da dosi convenzionali di mercaptopurina e richiedono di norma una sostanziale riduzione della dose. La genotipizzazione o la fenotipizzazione del TPMT possono essere impiegate per individuare i pazienti con una ridotta o assente attività di TPMT. Il test del TPMT non può sostituire il monitoraggio ematologico nei pazienti trattati con Xaluprine. La dose iniziale ottimale per pazienti con una deficienza omozigote non è stata stabilita (vedere paragrafo 4.4).
Popolazioni speciali
Anziani
Non sono stati condotti studi specifici su pazienti anziani. È comunque raccomandabile monitorare la funzione renale ed epatica in questi pazienti, e in caso di scompensi si deve considerare l'opportunità di ridurre la dose di Xaluprine.
Insufficienza renale
Poiché la farmacocinetica della 6–mercaptopurina non è stata studiata formalmente nell'insufficienza renale, non sono possibili raccomandazioni specifiche in merito alla dose. Poiché una funzionalità renale compromessa può avere come conseguenza una più lenta eliminazione della mercaptopurina e dei suoi metaboliti e quindi un maggiore effetto cumulativo, si devono considerare dosi iniziali ridotte in pazienti con una ridotta funzionalità renale. È necessario monitorare con attenzione i pazienti per rilevare reazioni avverse connesse alla dose.
Insufficienza epatica
Poiché la farmacocinetica della 6–mercaptopurina non è stata studiata formalmente nell'insufficienza epatica, non sono possibili raccomandazioni specifiche in merito alla dose. Data la possibilità di una ridotta eliminazione della mercaptopurina, si devono considerare dosi iniziali ridotte in pazienti con una ridotta funzionalità epatica. È necessario monitorare con attenzione i pazienti per rilevare reazioni avverse connesse alla dose (vedere paragrafo 4.4).
Sostituzione delle compresse con la sospensione orale e viceversa
La 6–mercaptopurina è disponibile anche in compresse. La sospensione orale e le compresse di 6-mecaptopurina non sono bioequivalenti rispetto alla concentrazione di picco nel plasma e si raccomanda quindi un monitoraggio ematologico intensificato del paziente in caso di sostituzione delle formulazioni (vedere paragrafo 5.2).
Associazione con inibitori della xantina ossidasi
L'allopurinolo e altri inibitori della xantina ossidasi diminuiscono la velocità del catabolismo della 6-mercaptopurina. In caso di somministrazione concomitante di allopurinolo e 6-mercaptopurina è essenziale che la dose normale di 6–mercaptopurina sia ridotta a un quarto. Altri inibitori della xantina ossidasi devono essere evitati (vedere paragrafo 4.5).
Pazienti con variante di NUDT15
I pazienti che hanno ereditato il gene NUDT15 mutato sono a maggiore rischio di tossicità severa da 6-mercaptopurina (vedere paragrafo 4.4). Questi pazienti richiedono in genere una riduzione della dose, in particolare quelli omozigoti per la variante di NUDT15 (vedere paragrafo 4.4). È possibile valutare l'opportunità di eseguire test genotipici delle varianti di NUDT15 prima di iniziare la terapia con 6-mercaptopurina. In ogni caso, è necessario l'attento monitoraggio dell'emocromo.
Modo di somministrazione
Xaluprine deve essere somministrata per via orale e richiede il ripristino della sospensione (agitando vigorosamente per almeno 30 secondi) prima di preparare la dose.
Sono fornite due siringhe dosatrici (una siringa viola graduata da 1 ml e una siringa bianca graduata da 5 ml) per la misurazione precisa della dose prescritta della sospensione orale. Si raccomanda al professionista sanitario di indicare al paziente o alla persona che lo assiste quale siringa utilizzare per somministrare il volume corretto.
Xaluprine può essere assunta con il cibo o a stomaco vuoto, ma i pazienti devono standardizzare il modo di somministrazione. La dose non deve essere assunta con latte o latticini (vedere paragrafo 4.5). 
L'assunzione di Xaluprine deve avvenire almeno un'ora prima o due ore dopo l'assunzione di latte o latticini.
La 6–mercaptopurina presenta una variazione diurna della farmacocinetica e dell'efficacia. La somministrazione serale può ridurre il rischio di recidive rispetto alla somministrazione mattutina. La dose giornaliera di Xaluprine deve quindi essere assunta nelle ore serali.
Al fine di far giungere allo stomaco una dose adeguata è necessario assumere acqua dopo ogni dose di Xaluprine.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Uso concomitante con vaccino contro la febbre gialla (vedere paragrafo 4.5).


Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Citotossicità e monitoraggio ematologico
Il trattamento con 6–mercaptopurina causa mielosoppressione, che induce leucopenia, trombocitopenia e, meno frequentemente, anemia. È necessario un attento monitoraggio dei parametri ematologici durante la terapia. Poiché ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

La somministrazione di 6–mercaptopurina con il cibo potrebbe ridurre lievemente l'esposizione sistemica, ma è improbabile che ciò abbia una rilevanza dal punto di vista clinico. Xaluprine può quindi essere assunta ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni riportate su letteratura scientifica internazionale
Prima di prendere "Xaluprine" insieme ad altri farmaci come “M-M-Rvaxpro”, “Priorix”, etc.., chiedi al tuo al tuo medico o farmacista di fiducia di verificare che sia sicuro e non dannoso per la tua salute ...

Assumere Xaluprine durante la gravidanza e l'allattamento

Posso prendere Xaluprine durante la gravidanza e l'allattamento?
Contraccezione in uomini e donne
Le prove della teratogenicità della 6–mercaptopurina nell'uomo sono incerte. Uomini e donne sessualmente attivi devono usare metodi contraccettivi efficaci, durante il trattamento e per almeno ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Sulla base della farmacologia del principio attivo non è possibile prevedere un effetto negativo su tali attività.


Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza
Il principale effetto indesiderato della terapia con 6-mercaptopurina è la mielosoppressione che induce leucopenia e trombocitopenia.
Per la 6-mercaptopurina c'è una carenza di documentazione clinica ...

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Sovradosaggio

Sintomi e segni
I primi sintomi di avvenuto sovradosaggio possono essere effetti gastrointestinali, comprendenti nausea, vomito e diarrea, e anoressia. L'effetto tossico principale è sul midollo osseo, che comporta mielosoppressione. La tossicità ematica è probabilmente più intensa per il sovradosaggio cronico che non dopo somministrazione singola di Xaluprine. Possono anche comparire disfunzione epatica e gastroenterite.
Il rischio di sovradosaggio aumenta anche quando la 6-mercaptopurina si somministra insieme a inibitori della xantina ossidasi (vedere paragrafo 4.5).
Trattamento
Non essendo conosciuto alcun antidoto, si deve monitorare attentamente il quadro ematico ed attuare misure di supporto generali insieme a opportune trasfusioni ematiche se ritenute necessarie. Nel caso di sovradosaggio con 6-mercaptopurina, misure attive (quali l'uso di carbone attivato o lavanda gastrica) possono non essere efficaci, a meno che le procedure non siano iniziate entro 60 minuti dalla ingestione.


Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: agenti antineoplastici, antimetaboliti, analoghi della purina; codice ATC: L01BB02
Meccanismo d'azione
La 6–mercaptopurina è un pro-farmaco inattivo che agisce come antagonista della purina, ma per dar luogo a ...


Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento
La biodisponibilità della 6–mercaptopurina orale mostra una considerevole variabilità inter- individuale, che probabilmente deriva dal suo metabolismo di first-pass (primo passaggio). In seguito alla somministrazione orale di una dose ...


Dati preclinici di sicurezza

Genotossicità
Come altri metaboliti, la 6–mercaptopurina è mutagena e causa aberrazioni cromosomiche in vitro e in vivo nel topo e nel ratto.
Cancerogenicità
In considerazione del suo potenziale genotossico, la ...


Elenco degli eccipienti

Gomma xanthan
Aspartame (E951)
Succo di lampone concentrato
Saccarosio
Metilparaidrossibenzoato di sodio (E219)
Etilparaidrossibenzoato di sodio (E215)
Sorbato di potassio (E202)
Idrossido di sodio
Acqua purificata


Farmaci Equivalenti

I farmaci equivalenti di Xaluprine a base di Mercaptopurina sono:

Farmaci Esteri

Per conoscere i farmaci esteri che corrispondono ad Xaluprine a base di Mercaptopurina ...

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