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Mektovi

Ultimo aggiornamento: 29/06/2020

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Indice


Confezioni

Mektovi 15 mg 84 compresse rivestite con film

Cos'è Mektovi?

Mektovi è un farmaco a base del principio attivo Binimetinib, appartenente alla categoria degli Antineoplastici e nello specifico Inibitori della protein chinasi. E' commercializzato in Italia dall'azienda Pierre Fabre Pharma S.r.l..

Mektovi può essere prescritto con Ricetta RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti.

Informazioni commerciali sulla prescrizione

Titolare: Pierre Fabre Medicament
Concessionario: Pierre Fabre Pharma S.r.l.
Ricetta: RNRL - medicinali soggetti a prescrizione medica limitativa, da rinnovare volta per volta, vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti
Classe: H
Principio attivo: Binimetinib
Gruppo terapeutico: Antineoplastici
Forma farmaceutica: compressa rivestita

Indicazioni

Binimetinib in associazione con encorafenib è indicato per il trattamento di pazienti adulti con melanoma inoperabile o metastatico positivo alla mutazione BRAF V600 (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).

Posologia

Il trattamento con binimetinib in associazione con encorafenib deve essere iniziato e supervisionato sotto la responsabilità di un medico esperto nella somministrazione di medicinali antitumorali.
Posologia
La dose raccomandata di binimetinib è 45 mg (tre compresse da 15 mg) due volte al giorno, corrispondenti a una dose giornaliera totale di 90 mg, a circa 12 ore di distanza.
Modifica della dose
La gestione delle reazioni avverse può richiedere la riduzione della dose, l'interruzione temporanea o l'interruzione definitiva del trattamento (vedere di seguito Tabelle 1 e 2).
Per i pazienti che ricevono 45 mg di binimetinib 2 volte al giorno, la dose ridotta raccomandata di binimetinib è di 30 mg due volte al giorno. Non è raccomandata una riduzione della dose inferiore a 30 mg due volte al giorno. La terapia deve essere interrotta definitivamente se il paziente non è in grado di tollerare 30 mg per via orale due volte al giorno.
Se la reazione avversa che ha comportato una riduzione della dose è controllata in modo efficace, può essere preso in considerazione l'aumento della dose nuovamente a 45 mg due volte al giorno. Non è raccomandato l'aumento della dose nuovamente a 45 mg due volte al giorno, se la riduzione della dose è dovuta a disfunzione del ventricolo sinistro (LVD) o a qualsiasi tossicità di Grado 4.
Le raccomandazioni sulle modifiche della dose in caso di reazioni avverse sono presentate di seguito e nelle tabelle 1 e 2.
Se si manifestano tossicità correlate al trattamento quando binimetinib è usato in associazione con encorafenib, allora entrambi i trattamenti devono essere contemporaneamente ridotti nella dose, interrotti temporaneamente o interrotti definitivamente. Le eccezioni in cui sono necessarie riduzioni della dose solo per encorafenib (reazioni avverse principalmente correlate a encorafenib) sono: eritrodisestesia palmo-plantare (PPES, palmar-plantar erythrodysaesthesia syndrome), uveite compresa irite e iridociclite e QT dell'elettrocardiogramma prolungato.
Se si verifica una di queste tossicità, vedere paragrafo 4.2 del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (RCP) di encorafenib per le istruzioni per la modifica della dose di encorafenib.
Se binimetinib è temporaneamente interrotto, encorafenib deve essere ridotto a 300 mg una volta al giorno durante il periodo di interruzione della dose di binimetinib (vedere tabelle 1 e 2) poichè encorafenib come agente singolo non è ben tollerato alla dose di 450 mg. Se binimetinib è interrotto definitivamente, encorafenib deve essere interrotto definitivamente.
Se encorafenib è temporaneamente interrotto (vedere paragrafo 4.2 del RCP di encorafenib), anche binimetinib deve essere interrotto temporaneamente. Se encorafenib è interrotto definitivamente, anche binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Per informazioni sulla posologia e le modifiche raccomandate della dose di encorafenib, vedere paragrafo 4.2 del RCP di encorafenib.
Tabella 1: Modifiche raccomandate della dose di binimetinib (usato in associazione con encorafenib) per reazioni avverse selezionate
Gravità della reazione avversaa
Binimetinib
Reazioni cutanee
  • Grado 2
Binimetinib deve essere continuato.
Se l'eruzione cutanea peggiora o non migliora entro 2 settimane con un trattamento adeguato, binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a miglioramento al Grado 0 o 1 e poi ripreso alla stessa dose in caso di primo episodio o ripreso con una dose ridotta se il Grado 2 è ricorrente.
  • Grado 3
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a miglioramento al Grado 0 o 1 e ripreso alla stessa dose in caso di primo episodio o ripreso con una dose ridotta se il Grado 3 è ricorrente.
  • Grado 4
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Eventi oculari
  • Distacco sintomatico dell'epitelio pigmentato della retina (RPED, symptomatic retinal pigment epithelial detachments) (Grado 2 o 3)
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 2 settimane e il monitoraggio oftalmico deve essere ripetuto compresa la valutazione dell'acuità visiva
  • Se migliorato al Grado 0 o 1, binimetinib deve essere ripreso alla stessa dose.
  • Se migliorato al Grado 2, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta.
  • Se non è migliorato al Grado 2, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • RPED sintomatico (Grado 4) associato ad acuità visiva ridotta (Grado 4)
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Occlusione della vena retinica (RVO, Retinal vein occlusion)
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Eventi cardiaci
  • Frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF, left ventricular ejection fraction) diminuita di grado 2 o asintomatica, diminuzione assoluta della LVEF superiore al 10% rispetto al basale, e che risulta al di sotto del limite inferiore dei valori normali (LLN, lower limit of normal)
La LVEF deve essere valutata ogni 2 settimane
  • Se asintomatica: binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 4 settimane. Binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta se tutte le condizioni seguenti si verificano entro 4 settimane:
    • LVEF è pari o superiore a LLN
    • La diminuzione assoluta rispetto al basale è 10% o meno.
  • Se la LVEF non recupera entro 4 settimane, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • LVEF diminuita di Grado 3 o 4 o disfunzione del ventricolo sinistro sintomatica
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
La LVEF deve essere valutata ogni 2 settimane fino al recupero.
Rabdomiolisi / Aumento della creatinfosfochinasi (CPK)
  • Grado 3 asintomatico [CPK > 5 – 10 volte il limite superiore dei valori normali (ULN, upper limit of normal)]
La dose di binimetinib deve essere continuata e ci si deve assicurare che il paziente sia adeguatamente idratato.
  • Grado 4 asintomatico (CPK 10 volte il ULN)
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a miglioramento al Grado 0 o 1. Ci si deve assicurare che il paziente abbia un'idratazione adeguata.
  • Grado 3 o grado 4 (CPK > 5 volte il ULN) con sintomi muscolari o danno renale
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a miglioramento al Grado 0 o 1
  • Se si risolve entro 4 settimane, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Tromboembolia venosa (VTE, venous thromboembolism)
  • Trombosi venosa profonda (DVT, deep vein thrombosis) non complicata o embolia polmonare (PE, pulmonary embolism) ≤ Grado 3
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente.
  • Se migliorato al Grado 0 o 1, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • se non si osserva alcun miglioramento, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • PE di Grado 4
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Alterazioni degli esami epatici
  • Grado 2 aspartato aminotransferasi (AST) o alanina aminotransferasi (ALT) > 3 volte - ≤ 5 volte il limite superiore dei valori normali (ULN)
Binimetinib deve essere continuato.
  • Se non compare alcun miglioramento entro 2 settimane, binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino al raggiungimento del Grado 0 o 1 o a livelli basali e poi ripreso alla stessa dose.
  • Primo episodio di Grado 3 (AST o ALT > 5 volte il ULN e bilirubina ematica > 2 volte il ULN)
Binimetinib deve essere sospeso fino a 4 settimane
  • Se migliorato al Grado 0 o 1 o al livello basale, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • se non si osserva miglioramento, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Primo episodio di Grado 4 (AST o ALT > 20 volte il ULN)
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 4 settimane
  • Se migliorato al Grado 0 o 1 o al livello basale, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • se non si osserva miglioramento, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Oppure, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Grado 3 ricorrente (AST o ALT > 5 volte il ULN e bilirubina > 2 volte il ULN)
Deve essere valutato se interrompere definitivamente binimetinib.
  • Grado 4 ricorrente (AST o ALT > 20 volte il ULN)
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Malattia polmonare interstiziale (ILD, Interstitial lung disease)/polmonite
  • Grado 2
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 4 settimane
  • Se migliorato al Grado 0 o 1, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • se non si risolve entro 4 settimane, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Grado 3 o Grado 4
Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
a Criteri comuni di terminologia per gli eventi avversi (NCI CTCAE) versione 4.03 del National Cancer Institute.
Tabella 2: Modifiche raccomandate della dose di binimetinib (usato in associazione con encorafenib) per altre reazioni avverse
Gravità della reazione avversa
Binimetinib
  • Reazioni avverse ricorrenti o inaccettabili di Grado 2
  • Primo episodio di reazioni avverse di Grado 3
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 4 settimane
  • Se migliorate al Grado 0 o 1 o livello basale, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • se non migliorate, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Primo episodio di reazioni avverse di Grado 4
Binimetinib deve essere interrotto temporaneamente fino a 4 settimane
  • Se migliorate al Grado 0 o 1 o ai livelli basali, binimetinib deve essere ripreso alla dose ridotta, altrimenti
  • Se non migliorate, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Oppure, binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
  • Reazioni avverse ricorrenti di Grado 3
  • Deve essere valutato se interrompere definitivamente binimetinib.
  • Reazioni avverse ricorrenti di Grado 4
  • Binimetinib deve essere interrotto definitivamente.
Durata del trattamento
Il trattamento deve essere continuato fino a quando il paziente non ne trae più beneficio o fino alla comparsa di una tossicità inaccettabile.
Dimenticanza di dosi
Se una dose di binimetinib viene dimenticata, non deve essere assunta se mancano meno di 6 ore alla dose successiva prevista.
Vomito
In caso di vomito dopo la somministrazione di binimetinib, il paziente non deve assumere un'altra dose e deve assumere la dose successiva programmata.
Popolazioni speciali
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti di età pari o superiore a 65 anni (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione epatica
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con compromissione epatica lieve (Classe A secondo la classificazione Child-Pugh).
Poiché encorafenib non è raccomandato in pazienti con compromissione epatica moderata (classe B secondo la classificazione Child-Pugh) o severa (classe C secondo la classificazione Child-Pugh), la somministrazione di binimetinib non è raccomandata in questi pazienti (vedere paragrafo 4.2 del RCP di encorafenib).
Danno renale
Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose per i pazienti con danno renale (vedere paragrafo 5.2).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di binimetinib nei bambini e negli adolescenti non sono state ancora valutate. Non ci sono dati disponibili.
Modo di somministrazione
Mektovi è per uso orale.
Le compresse devono essere deglutite intere con acqua. Possono essere assunte con o senza cibo.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.


Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Binimetinib deve essere somministrato in associazione con encorafenib. Per ulteriori informazioni su avvertenze e precauzioni associate al trattamento con encorafenib, vedere paragrafo 4.4 del RCP di encorafenib.
Test di mutazione ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Effetti di altri medicinali su binimetinib
Il binimetinib è principalmente metabolizzato attraverso la glucuronidazione mediata da UGT1A1. È improbabile che l'entità delle interazioni farmacologiche mediate da UGT1A1 sia clinicamente rilevante ...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Interazioni riportate su letteratura scientifica internazionale
Prima di prendere "Mektovi" insieme ad altri farmaci come , etc.., chiedi al tuo al tuo medico o farmacista di fiducia di verificare che sia sicuro e non dannoso per la tua salute ...

Assumere Mektovi durante la gravidanza e l'allattamento

Posso prendere Mektovi durante la gravidanza e l'allattamento?
Donne in età fertile/Contraccezione nelle donne
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con binimetinib e per almeno 1 mese dopo l'ultima dose.
Gravidanza
...

Vedi la Scheda Tecnica del farmaco - RCP - completa: accedi al sito www.codifa.it

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Binimetinib altera lievemente la capacità di guidare o di usare macchinari. Sono stati riportati disturbi visivi in pazienti trattati con binimetinib in studi clinici. I pazienti devono essere informati di non guidare veicoli o usare macchinari se manifestano disturbi visivi o altre reazioni avverse che possono influenzare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).


Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza
La sicurezza di binimetinib (45 mg per via orale due volte al giorno) in associazione con encorafenib (450 mg per via orale una volta al ...

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Sovradosaggio

La dose più elevata di binimetinib valutata come singolo agente negli studi clinici è stata di 80 mg somministrati per via orale due volte al giorno ed è stata associata a tossicità oculare (corioretinopatia) e cutanea (dermatite acneiforme).
Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, il paziente deve ricevere una terapia di supporto con un monitoraggio appropriato, se necessario.
Poiché binimetinib si lega in larga parte alle proteine plasmatiche, è probabile che l'emodialisi sia inefficace nel trattamento del sovradosaggio da binimetinib.


Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Agenti antineoplastici, inibitore della proteina chinasi, codice ATC: L01XE41
Meccanismo d'azione
Binimetinib è un inibitore, reversibile e ATP-non-competitivo, dell'attività chinasica della chinasi 1 e 2 regolata dal segnale ...


Proprietà farmacocinetiche

La farmacocinetica di binimetinib è stata studiata in soggetti sani e in pazienti con tumori solidi e melanoma cutaneo avanzato e non resecabile o metastatico. Dopo somministrazione ripetuta due volte ...


Dati preclinici di sicurezza

La somministrazione orale ripetuta di binimetinib nei ratti per un periodo fino a 6 mesi è stata associata a mineralizzazione dei tessuti molli, lesioni della mucosa gastrica e alterazioni patologiche ...


Elenco degli eccipienti

Nucleo della compressa
Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina (E460i)
Silice colloidale anidra (E551)
Croscarmellosa sodica (E468)
Magnesio stearato (E470b)
Rivestimento film
Alcool polivinilico (E1203)
Macrogol 3350 (E1521)
Titanio biossido (E171)


Farmaci Equivalenti

I farmaci equivalenti di Mektovi a base di Binimetinib sono:

Farmaci Esteri

Per conoscere i farmaci esteri che corrispondono ad Mektovi a base di Binimetinib ...

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